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武德九年（626年），太子和秦王都在加紧策划消灭对方。有一次，“建成夜召世民，饮酒而鸩之，世民暴心痛，吐血数升”，因淮安王李神通扶送秦府而得救。这次谋杀事件，激怒了秦府属官。长孙无忌、房玄龄、杜如晦都主张秦王采取措施，除去太子。
  建成、元吉鸩杀世民未成，又用计收买和调走秦府武将，也都没有达到目的，但在李渊的支持下却把房玄龄、杜如晦赶出秦府。恰在此时，突厥南侵，建成向李渊提议由元吉代世民出兵北征，得到李渊同意。元吉又提出调秦府大将尉迟敬德、程知节、段志玄、秦叔宝同行，并调拨秦王所率精兵归其指挥。这里的阴谋是露骨的，但也没有受到李渊的阻拦。太子建成与齐王元吉密议：准备在建成、世民为元吉饯行时，派壮士刺死世民。太子手下一个名叫王晊的官员向世民报告了建成、元吉的密谋，于是秦府上下为之哗然，世民决定先发制人。
  六月三日，世民向李渊报告了建成、元吉的阴谋。李渊答应次日早朝追查此事。鉴于以往李渊对建成的态度和做法，世民当然不会相信李渊会对建成采取果断措施。因此，六月四日一早，世民率秦府将领埋伏于玄武门之内，以待建成、元吉入朝。当建成、元吉入玄武门至临湖殿时察觉气氛不对，当即掉转马头打算退回东宫，但已经来不及了。这时，世民大呼赶来。元吉张弓射世民，三射而不中，而世民则将建成射死。
  随后，尉迟敬德率七十骑赶到，射杀元吉。建成、元吉手下将领率东宫、齐府精兵攻玄武门，守门兵已被世民收买，皆为之力战。尉迟敬德以建成、元吉头颅出示，东宫、齐府兵见大势已去，立刻溃散。事态发展到了这一步，李渊也只好接受萧瑀、陈叔达的建议：立世民为太子，委之以国事。