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李渊统一了全国，唐政权基本稳定下来后，统治集团内部的矛盾开始尖锐起来。李渊的窦皇后生有4个儿子，除三子元霸早死外，长子李建成经常在李渊的身边协助他处理军国大事，次子李世民经常率军出征，他们两人在建立唐朝的过程中，都立了大功。李建成在处理一些事情时比较谨慎，不像李世民那样勇于进攻，所以政治主张比较接近李渊；而李世民的见解则常与李渊相左。根据嫡长子继承的封建制度，李渊倾向于把皇位传给李建成，这样在他们之间就爆发了一场争夺皇位继承权的斗争。他们的四弟李元吉，在这场斗争中一直是支持李建成的，因此李世民一开始就处于不利的地位。
  李建成和李世民之间的斗争，为了扩充自己的力量，都各自结成了死党，用各种明争暗斗的方式，来打击对方。在大臣中，李建成争取到裴寂、封德彝的支持，而肖瑀和陈叔达却倾向于李世民。裴寂最为李渊所宠信，所以李建成在大臣中处于有利的地位。在皇宫中，李建成利用自己长期居留首都的条件，在李渊的妃嫔中的扩大影响，让自己的妻子长孙氏经常进宫，拉拢和收买李渊的妃嫔。他们都在京城蓄养着精锐的王府兵和僚属，作为自己身边的骨干力量。在地方上，他们也各自拉拢和树立一批势力，以作为外应。特别是双方都收买对方的部下为爪牙，以便打入内部，分化瓦解对方的死党。李建成曾以重金收买李世民的部下尉迟敬德和段志玄等人，但没有成功；而李世民收买李建成的部下常何与王晊却成功了。
  李渊对他们两人之间争夺皇位继承权的斗争，看起来是采取调和姑息的态度。他立李建成为太子，但当李建成扩充私人武装，勾结庆州都督杨文干，准备用武力除掉李世民时，他又对李建成不满，甚至想把他废为蜀王。后来，李建成又想在酒中下毒，借邀请李世民饮酒的机会，把他毒死，但李世民幸免毒手。李渊看到这种情况，就想把李世民调开首都，让他驻守洛阳，以减少他们之间面对面的冲突。洛阳是李世民的老巢，在那里有他强大的势力，让李世民去洛阳，在李建成看起来是放虎归山，所以极力加以反对。这样做的后果，必然会导致公开的内战，所以后来李渊也认为不妥，而收回了自己的打算。
  李建成因为毒杀李世民的阴谋未成，感到如不尽快下手收拾掉李世民，自己就会更被动。但现在李世民已有充分的防备，用阴谋毒害的手段已难于达到目的。因此，他就想捏造罪名，用李渊之手除掉李世民。
  李元吉对李渊说：“李世民平定东都洛阳后，在那里发展自己的势力，不马上赶回首都报告；他还发放钱粮给贫苦百姓，想收买人心；又私赐准安王土地，以培植私人势力。这些都是想夺李渊的权，还不能以造反的罪把他杀掉？”李渊犹豫不决，正好这时突厥军队扰边，李建成就推荐李元吉作统帅，把李世民的精兵和骁将尉迟敬德、程知节、段志玄、秦叔宝等人都拨给李元吉指挥，孤立李世民后，就很容易杀他了。李建成的这一密谋，被他的部下王晊密告给李世民，他听了十分惊恐，知道已经到了马上动手的时候了。李世民与长孙无忌等商量后，决定先发制人，发动宫廷政变，消灭掉李建成和李元吉。
  李世民首先向李渊密告了李建成、李元吉淫乱后宫、搞阴谋诡计的事。李渊决定第二天让他们三个兄弟当面对质。李渊的宫人张婕妤探听到这一消息，马上派人通知了李建成。李建成找李元吉商量对策，李元吉主张集结部下，借病不去，以观动静，但李建成认为李渊会支持自己，所以主张还是去。
  武德九年（626年）六月四日，这一天是李建成的心腹常何值班守卫玄武门，李建成认为这对自己有利，所以一早就和李元吉入宫朝见李渊。他不知道常何早已被李世民收买，李世民率长孙无忌、尉迟敬德等9人，早已伏兵玄武门。当他们行至玄武门不远的临湖殿，发现守门的士兵全是李世民的部下，情知有变，正想拨马返回时，李世民一箭将李建成射死，李元吉也被尉迟敬德所杀。双方的部下在玄武门一带展开了激战。
  这时李渊还对玄武门发生的事一无所知，正和一些亲信大臣在湖内划船取乐。