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中国的炼丹术，是制药化学的前身。中国的炼丹术始于秦汉，封建统治者企求长生不老，迷信道教神仙之术;寻求“长生不死之药”。并且秦汉时期冶金和制陶技术急速发展，迫切要求掌握物质相互变化的规律，而长期使用矿物药的丰富经验，又为炼丹术的发展提供了物质条件。炼丹术的兴起，使记述炼丹活动和研究炼丹的著作先后问世，而且日渐增多。如东汉时有托名黄帝写的《龙虎(经）》，以及魏伯阳的《周易参同契》等。
  到了魏晋南北朝时期，炼丹术达到鼎盛阶段，其中以葛洪的、《抱朴子》影响最大。《抱朴子》是继《周易参同契》后又一部重要炼丹专著。该书分为内、外篇，内篇中《金丹》、《黄白》、《仙药》三篇，集中论及炼制金银和丹药，其内容比《参同契》更详细，化学知识更丰富，文字也较易理解。他认为“服草木之药及修小术者，”虽然“可以延年迟死耳”,但不能成仙，只有服食“金丹”和黄金，才能长生不老。书中说“金丹之为物，烧之愈久，变化愈妙，黄金入火百炼不消，埋之华天不朽，服此二物炼人身体，故能言人不老不死。”葛洪为了制造出长生不老药，亲自参加了不少炼丹制汞的实验，完成了许多化学反应。例如他认为硫化汞受热后分解出汞，汞和硫磺不断加热又变成硫化汞。后一种硫化汞是人工无机合成，与天然丹砂（前一种硫化汞)是不同的。葛洪对化学变化的可逆性反应，已经有所了解。《抱朴子》还提到：“鈆（铅)性白也，而赤之以为丹，丹性赤也，而白之以为鈆”，这就是说，铅能变成铅丹，铅丹又能分解成铅。
  葛洪等人从事炼丹的目的，虽然是为了长生不老药，但客观上促成了制药化学的开端。他们利用当时的化学知识和冶炼制备条件，在无数次实验中，完成了不少化学转变，并有一些新发展，从而扩大了化学药物的应用范围。如汞制剂获得广泛的应用，葛洪在《肘后备急方》中，记载了不少以猪油为润滑剂的水银软膏；引用“胡治水银丸”作为汞制剂的利尿药；含氧化汞的红升丹是外用药，能去腐拔毒，生肌长肉，治疮疡溃后疮口坚硬，肉黯紫黑。伴随着化学药物应用后带来的中毒现象，也引起了医家的普遍关注，有些药品得到了改进，有的则被废弃不用了。