重庆图书馆 内容
重點要求： 丸劑的劑形及特點。丸劑規格的要求。各種丸劑的賦形劑的概念。製備丸劑的程序。腸用丸劑的意義。小劑量丸劑的配製方法。硫酸亞鐵丸的配製方法。奎寧丸的配製方法。各種丸劑處方的閱讀、討論及實驗。
丸劑(Pilulae)是供內服的圓球形的固體製劑。丸劑中的藥物大都具有臭味（如木溜油），苦味（如士的寧），腐蝕性（如酚），毒性（如三氧化二砷）等的藥物。這些藥物添加適當的賦形劑（如甘草粉，亞剌伯膠等），可製成便於服用的球形或卵形的丸劑。
丸劑的大小不等，可吞服，無須嚼碎。爲了容易吞服，每丸重量應在0.1—0.5 g之間。
第一節 丸劑應具備的條件及其優缺點
丸劑爲素來最常用的一種製劑。可以在藥房裏手工製造，同時亦可在藥廠應用機器設備大量生產。良好的丸劑應具有下述各條件：(1)丸劑塊中的藥物要分佈均勻，每丸要含有一樣的有效成分。(2)每丸的重量要相等，以便得一正確劑量，同時外表光滑美觀。(3)丸劑吞服後爲要能將藥物吸收，應在胃部或腸部崩解。(4)丸劑應保持其原有形狀，不得過於柔軟或互相黏着。
丸劑因有下述各種優點，所以丸劑在各種製劑中占有相當的地位。(1)丸劑因有丸衣可遮蓋藥物原有的惡味，臭味，因此易於吞服。(2)用量準確。(3)因黏結較緊，所以在體內溶解緩慢從而作用緩和，並且可以投與濃厚或劇性的藥物。(4)不受空氣光線的影響，可以保持原有藥效。(5)大量生產比較價廉，攜帶便利。適於慢性病患者長期服用。(6)具有腸溶丸劑的利點。
丸劑亦有缺點如次：(1)在體內崩解緩慢，不能迅速發揮藥效。(2)有效藥物可能被賦形劑吸附或吸收。(3)小兒及重病患者不能嚥下。
第二節 賦形劑
做丸劑時先於粉末藥物中添加賦形劑，做成丸劑的團塊卽丸劑塊，再用製丸機製成丸劑。一般醫師在丸劑處方上很少指出製丸所用的賦形劑，所以賦形劑的選擇，取決於調劑人員。調劑員要考慮丸劑應具備的條件，以及藥物不和賦形劑發生作用等項，來選擇適當的賦形劑。所以必需有完善的學理及熟練的技術，才能製得良好的丸劑。
普通試驗丸劑崩解度的簡單方法如次：於100ml的錐形瓶中盛50ml37℃的温水，加進一粒丸劑，每隔15分鐘輕加振搖數次，並保持37℃的溫度兩小時，丸劑應於兩小時內崩解。爲要促進丸劑的崩解，丸劑中可加酵母粉20％,澱粉10％或凍瓊脂20%等物質。爲討論方便起見，茲將賦形劑分爲黏着性賦形劑及吸收性賦形劑兩項敍述。做丸劑，一般是兩者一起使用的。
黏着性賦形劑 這種賦形劑可將各種藥物黏合到一起做成丸劑塊。這種丸劑塊具有可塑性，因此應用製丸機操作便可製成圓球形的丸劑。
1．亞剌伯膠：亞刺伯膠粉是最常用的一種黏着性賦形劑。黏結力極大，但不得用過量，因易變硬，影響丸劑的崩解度。用量視藥物的情形而定，普通用3—10％。一般多與甘草粉、液狀葡萄糖糖漿一起合用。
2．亞剌伯膠漿：性狀與亞刺伯膠同。通常用10—40％ g/g濃度。
3．西黃蓍膠：丸劑內加西黃蓍膠粉，可以增加硬度及彈力。但用量過多時丸劑太硬，同時彈力過強，不易成丸。所以注意要少用，一般用量爲5%。西黃蓍膠粉與藥物混合加水作成丸劑塊時，因西黃蓍膠吸水需要較長時間，所以丸劑塊要放置稍久再行操作。普通多加其他賦形劑一起使用。
4．亞剌伯膠及西黃蓍膠：爲亞剌伯膠粉及西黃蓍膠粉的等量混合物，優於單獨使用亞剌伯膠粉。本品具有良好的黏結力，但用量不得超過5%。否則丸劑塊變成橡皮狀柔軟物質，不能做成丸劑的形狀。
5．液狀葡萄糖：因本身含有少量糊精，黏結力極強，可以作成良好的丸劑塊。但性質黏稠，較難操作。本身有吸濕性，因而丸劑在放置時期不易硬化。
6．液狀葡萄糖糖漿：爲含一份液狀葡萄糖及二份糖漿製成的賦形劑。本品爲良好的賦形劑，優於單獨使用液狀葡萄糖，容易操作，做成的丸劑塊不至過硬。本品最適宜於製含植物性藥物、粉末狀浸膏的丸劑。多與亞剌伯膠及西黃蓍膠的等量混合物一起應用。本品較單獨的糖漿更黏，並較單獨的液狀葡萄糖更易操作。本品中所含的液狀葡萄糖可以防止糖漿析出蔗糖的結晶，因此丸劑塊不像單獨使用糖漿易於硬化。
7．糖漿：黏結力很好，能製成可溶性的丸劑塊。普通加等量水混合使用。
8．蔗糖：蔗糖粉爲良好的黏着性賦形劑。多與亞剌伯膠一起使用。
9．蜂蜜：本品因含少量蠟及膠質，是良好的黏着性賦形劑。一般加等量水使用。 10．水：如藥物中含有黏着性物質，只加水亦可製成良好的丸劑塊。
11．醇：含樹脂藥物例如普達非倫脂、牽牛子脂的丸劑，加醇卽能做成良好的丸劑塊。一部分樹脂溶解於醇，生成糊漿狀團塊與其餘的樹脂結合，卽成丸劑塊。最後，醇卽蒸發消失。操作時爲要防止醇的迅速蒸散，加數滴甘油便可防止。
12．羊毛脂：含水羊毛脂加少量白陶土，磷酸鈣可以製成可塑性丸劑塊，隨卽變硬，便可製成丸劑。適於製含樹脂及氧化性物質的丸劑。無水羊毛脂適於製造某些引濕性藥物的丸劑，用時亦應加白陶土。
吸收性賦形劑 這種賦形劑加進含有油類、液體物質的或柔軟的丸劑塊中，可以吸收油類、液體物質，或增加硬度使其容易做成可塑性的丸劑塊。此類賦形劑有些具有吸收性，有些因本身含有纖維，可以使丸劑塊變硬。
1.氧化鎂：不用重質氧化鎂，通常用輕質者。氧化鎂可以吸收某些液體藥物。例如與香膠，油樹脂、揮發油等混合時可以和這些液體藥物中所含的酸結合成鹽類，因此少量的氧化鎂便可做成可塑性的丸劑塊。在混合配製丸劑塊時，最好放置稍長時間，以便完成上述反應。俟丸劑塊變硬時再行製丸。氧化鎂的用量不可過多，否則丸劑塊會變成水泥樣的硬塊。普通用量以不超過液體藥物的十分之一量爲度。
2．磷酸鈣：當不能用肥皂時（例如含酚的丸劑），可用磷酸鈣作爲吸收油類或油狀物質的賦形劑。磷酸鈣又爲脂肪類的良好賦形劑。
3．白陶土：可作爲吸收油類的賦形劑。亦用於作含氧化性及還元性藥物的丸劑。白陶土亦可增加丸劑的硬度，多加羊毛脂，凡士林，一起做成丸劑塊。
4．甘草粉：因含纖維可以使丸劑塊硬化。過於柔軟的丸劑塊，多加甘草粉增加其硬度。普通多與亞剌伯膠粉，糖漿，液狀葡萄糖一起使用。
5．甘草浸膏：丸塊狀甘草浸膏多與甘草粉合用，普通用量爲甘草粉的半量。一般和亞剌伯膠粉合併使用，可增加黏性。
6．硬皂：硬皂粉末爲油類、揮發油類的良好賦形劑，多與甘草粉、白陶土、磷酸鈣等合用。用硬皂作成的丸劑塊，極易變軟，因此要注意不要加過多水分。
圖44 丸劑塊的研磨法
第三節 丸劑的製造方法
丸劑的製造程序爲於粉末藥物內加賦形劑，依次做成丸劑塊，丸劑條，然後切成丸劑，使之成形，乾燥卽得。
丸劑塊的製造 如果醫師未指示賦形劑的種類時，調劑員應按照藥物的性質選擇適當的賦形劑。需要研成細粉的藥物，儘先研成粉末，然後和其他藥物混合均勻。如果藥量過少，不足成丸劑時，酌加稀釋劑增加體積。此時混合均勻的操作，要遵守含小劑量的散劑混合方法，卽應用遞加稀釋法，使成均勻的混合物。將藥物混合後，置於丸劑乳缽內，加賦形劑，用杵棒用力研磨。由於磨擦生熱，可使丸劑的團塊柔軟，成一適當稠度的丸劑塊。在操作中，如丸劑塊黏着乳缽時，可用藥刀刮下再行研磨。良好的丸劑塊具有一定的可塑性、黏着性及硬度，而且不黏着乳缽底部及杵棒端部。賦形劑及水量，起先要用少量，逐漸增加，注意不得一次添加過多。丸劑乳缽要用深度高無注口陶製乳缽。小型者便於用左手拿穩。杵棒以把長，端部粗糙者爲宜(圖44)。
圖45 丸劑的製造
圖46整丸器
丸劑條的製造 當丸劑塊的黏稠度達到軟硬適度時，可用小型硬質藥刀由乳缽中刮下取出。最好放在手掌中以手指搓捏，使其柔軟。然後用拇指及其餘手指團成圓柱狀，放在製丸機的平板上，用截丸器的背面滾轉(圖45)。在操作中左右手平持，稍加壓力，前後滾轉，使成粗細均等的丸劑條。然後將滾轉成形的丸劑條置於製丸機帶溝槽的截割部上。仍以左右手平持截丸器，輕輕加壓，前後推動，逐漸增加壓力，卽可將丸劑條截割成丸。在操作時，製丸機的平板上可撒佈些潤滑劑（例如石松子、滑石粉、澱粉、白陶土等），以免黏附。
丸劑的成形 截割成丸的丸劑仍需滾成圓形。趁丸劑尚未乾燥之際，將丸劑放在整丸器(圖46)內，加少量潤滑劑滾圓，並可使外表光滑美觀。整丸器爲一上下木製的圓板，具有深槽，上下槽叠好時內部間隔距離較丸劑的直徑略小。在滾轉的操作中潤滑劑不得過多，否則易成粗糙表面。此點在丸劑需要包丸衣時尤爲重要。
丸劑的乾燥 製成的丸劑放置於適當的平盤內，低温（一般用室温）乾燥，使之變硬。亦可放在乾燥器中使之乾燥。
丸劑的包裝 製得的丸劑要盛於淺型圓紙盒中。盒的蓋底內面各舖一張紙，再盛丸劑。最好放置一層，以免損傷其原有形狀。不必撒佈滑劑，如丸劑有互相黏着情形，卽表示丸劑未製成功。
圖47 包 衣 機
第四節 丸劑的包衣
丸劑的表面包有丸衣的目的可舉述如下：(1)掩蓋丸劑的臭味，苦味，使丸劑服用時無不快氣味。(2)防止丸劑的變化。防止揮發性成分的消失，例如揮發油、樟腦等。防止氧化，例如含碳酸亞鐵、磷的丸劑。防止藥物的變質，變硬等。(3)增加丸劑的美觀。(4)包一特殊丸衣，使丸劑在胃部的酸性液汁中不能溶解，到達腸部時在鹼性液汁中才能崩解，發揮藥效。這種丸劑稱爲腸溶丸劑。
丸劑包衣，多於藥廠應用包衣機（圖47）及打光機（圖48）操作。現將在調劑室內幾種丸劑包丸衣的方法分述如下：
糖衣丸劑 丸劑包糖衣可遮蓋惡味，使表面光滑，防止丸劑發生變化。少量包糖衣的方法如下：
取丸劑100—200粒置於適當大小的圓底燒瓶內，滴加亞剌伯膠溶液(1：5) 10滴，然後加蔗糖混合劑（蔗糖細粉48 g，亞剌伯膠粉18g，澱粉48 g，滑石粉8g）約4g，不絕振盪迴轉。以1分鐘約轉100次爲度。然後取出，將過多的蔗糖混合劑篩去。再加亞剌伯膠溶液15滴及蔗糖混合劑3g振盪迴轉。待稍黏着時，再添加蔗糖混合劑0.5 g重行振盪。必要時可如法包糖衣多次。最後吹熱風使之乾燥。如擬打光丸劑表面，可取白蠟的醚溶液(5:100) 1—2 ml加進丸劑中迴轉，直至醚的氣味消散。
圖48 打 光 機
明膠衣丸劑 少量丸劑包明膠衣的方法可施之如下：
將十餘支針穿過一扁平軟木塞，使針尖皆向同一方向。塗抹少許凡士林於針尖作爲滑劑。將丸劑插在每一針尖上，然後將丸劑浸進温熱明膠溶液中，取出稍加迴轉，使明膠在丸劑上生成均勻的薄膜。取出，將軟木塞平放，則多餘的明膠溶液就會延針下流。乾燥後由針取下丸劑，將多餘的明膠部分用剪刀截去。丸劑上的小針孔可用玻璃棒沾温熱明膠溶液塡補卽得。明膠溶液可按下述處方配製（單位以重量計算）。
先將明膠浸於溶液中使之柔軟，然後置於水浴上加熱溶解。最後加亞剌伯膠漿卽得。
腸溶丸劑 包腸溶衣的丸劑，近來漸趨重要，尤以含下述各藥的丸劑更需要包腸溶的丸衣。（1）在胃的酸性液中可以分解或失效的藥物，例如牛膽汁浸膏，胰酶等。(2)藥物能刺激胃部者，例如高汞鹽，精製麥角等。(3)需要在腸部發揮藥效的藥物，例如鹽酸吐根鹼，碘化鉍吐根鹼，喹碘方，山道年，鞣酸石榴皮鹼等。
茲將腸溶性甲醛明膠丸劑的包衣方法，敍述如下：
先將丸劑包好明膠丸衣後，浸漬於2％甲醛溶液中約15分鐘，取出，放在篩上，在流通空氣中使之乾燥，卽得。
明膠和甲醛結合而生成的化合物，不能在胃的酸性液中溶解，但可在腸的鹼性液中崩解，所以這種丸衣具有腸溶丸劑的條件。供做包腸溶丸衣的物質，除甲醛明膠外，另有多種，例如薩羅、硬脂酸等，皆可做成腸溶丸衣，這些丸衣只能在腸部溶解。
腸溶丸劑崩解的試驗方法如次：將丸劑置於以鹽酸成酸性的胃蛋白酶水溶液(胃蛋白酶0.1g，鹽酸0.3ml,水加至50ml)內，保持體溫(37—38℃)兩小時，其間不斷振搖，丸劑雖膨潤但不得崩解。次取此丸劑水洗後，置於以少量碳酸氫鈉成鹼性的胰酶水溶液(胰酶2.0g，碳酸氫鈉0.2 g，水加至50 ml)中，保持體溫兩小時，並不絕振搖，丸劑應於兩小時內崩解。 第五節 各種丸劑處方
茲按照丸劑中所含的主要藥物分類討論如次。所用賦形劑是原則性的建議，可作一般的參考。如有多種不同藥物混合攙加時，需要按經驗選用適當的賦形劑。
含微量毒劇藥物的丸劑 毒劇藥物，例如士的寧、阿託品、三氧化二砷等，劑量很小，在製丸劑時應加稀釋劑增加體積，才能製丸。稀釋劑一般常用的爲乳糖。稀釋的方法要按配製含小劑量散劑的遞加稀釋法研磨均勻，務將毒劇藥均等分佈於最終製劑中。各種微量藥物丸劑的適當賦形劑如下：
士的寧：葡萄糖糖漿及乳糖。
硫酸阿託品：西黃蓍膠及乳糖。
硫酸嗎啡：液狀葡萄糖及乳糖。
三氧化二砷：西黃蓍膠及乳糖。
製法：微量藥物的丸劑，宜每丸加15mg亞剌伯膠粉，再加足量乳糖，做成100mg（卽0.1g）重的丸劑，然後加葡萄糖糖漿作成丸劑塊。製二十丸所需各藥的分量如下：
取士的寧加乳糖，應用遞加稀釋法稀釋後研磨均勻，然後加膠粉研勻。加適量葡萄糖糖漿作成丸劑塊，分成20丸，卽得。
製法：處方所需各藥的分量如下：
依法將各種藥物混合，然後加足量葡萄糖糖漿做成丸劑塊，分成25丸後，包明膠丸衣卽得。
含植物性藥物的丸劑 用於做丸劑的植物性藥物爲洋地黃，吐根，大黃等。可加亞拉伯膠粉及西黃蓍膠粉等量混合物，再加液狀葡萄糖糖漿或蜂蜜做成丸劑塊。粉末狀浸膏亦同法製造。
含樹脂類的丸劑
蘆薈：液狀葡萄糖糖漿。
普達非倫脂，牽牛脂：含數滴甘油的90%醇，或者用羊毛脂作成丸劑塊，再加少量磷酸鈣或白陶土使之變硬。
蘆薈丸(Pilulae Aloes)
原料及製法：蘆薈（細粉）58g，硬皂（細粉）29g，茴香油3 ml，葡萄糖糖漿10g(或適量)，混合做成適當稠度的丸劑塊分成464丸卽得。 實際操作方法，先將蘆薈及硬皂置乳缽中混合。加茴香油，均等混合後，再加液狀葡萄糖糖漿，用力研磨，做成丸劑塊。如需再加糖漿時，應徐徐少量添加，做成適宜稠度的丸劑塊。將丸劑塊用製丸機分成464丸（每丸含蘆薈0.125 g）。本品用做瀉劑，每次可服1—2丸。
含油類或油性藥物的丸劑 油類或油性藥物如次：
1.油類：巴豆油，木溜油，癒瘡木酚。
2.酚。
3．由下述藥物混合生成油性物質者：樟腦，麝香草酚，薄荷腦，萘酚，酚。
所用的賦形劑及比例量如次：藥物4份，硬脂肥皂2份，黃蠟（屑片)1份及足量的甘草粉做成丸劑塊。
製法：按照上述的比例量，木溜油：硬脂肥皂：黃蠟＝1.2 ml：0.6g：黃蠟：0.3 g。將各藥混合後加足量的甘草粉做成丸劑塊，再用製丸機製成20丸卽得。本品亦可加甘油0.12ml研磨後再加蔗糖粉0.2g及甘草粉2.3g製備。
含氧化劑的丸劑 氧化劑例如高錳酸鉀、硝酸銀等藥物要避免使用糖類、糖漿類、樹膠類、甘草等，因易發生燃燒或爆炸，可加50%白陶土後，再加羊毛脂做成丸劑塊。搓揑時，臉部要離開丸劑塊遠些，以免發生意外。
含甘汞的丸劑 甘汞內可加乳糖及液狀葡萄糖糖漿做成丸劑塊。避免使用亞剌伯膠，因兩者易成水泥狀硬塊而發生禁忌。製丸方法可按照第1項含微量毒劇藥物的丸劑方法配製。
含鱗片製劑的丸劑 鱗片製劑例如枸櫞酸鐵銨、枸櫞酸鐵奎寧等，可加羊毛脂及白陶土，或用稀醇45％迅速作成丸劑塊卽得。
含化學物質的丸劑 化學物質例如溴化鉀、樟腦、水合氯醛等，可加5％的亞剌伯膠粉及西黃蓍膠粉的等量混和物，然後用蜂蜜、液狀葡萄糖或液狀葡萄糖糖漿做成丸劑塊。
碳酸亞鐵丸(Pilulae Ferri Carbonatis)
本品的別名爲布勞氏丸，紅色補丸。本品含20％以上的碳酸亞鐵(FeCO3)。
原料及製法：乾燥硫酸亞鐵34 g，乾燥碳酸鈉21.6g，西黃蓍膠粉2g，亞剌伯膠粉8.4g，液狀葡萄糖32g，蒸溜水2ml。
將液狀葡萄糖、蒸溜水及乾燥硫酸亞鐵混合後，加乾燥碳酸鈉。將混合物放置約10分鐘或至生成均等變成淺綠色混合物（卽碳酸亞鐵）。反應如下。
葡萄糖可以阻止碳酸亞鐵氧化成高鐵。俟反應完成後將兩種膠加進混合物中，做成丸劑塊。將丸劑塊分成1,000丸卽得。本品爲補血藥。
討論：取還元鐵加十分之一量的粉末狀甘草浸膏一起研磨後，再加液狀葡萄糖製成丸劑塊分成50粒卽得。本品爲補血藥。
含奎寧鹽類的丸劑 爲要減小丸劑體積，並易溶解，通常約加5％酒石酸或枸櫞酸於丸劑塊中。
討論：取硫酸奎寧2.4g，酒石酸0．12g(奎寧的5％量)，亞剌伯膠0．6g(奎寧的25％量)，混合均勻後，加足量液狀葡萄糖糖漿或蜂蜜作成粘稠度適宜的丸劑塊。用製丸機製成20丸後，包糖衣卽得。
汞丸(Pilulae Hydrargyri)
本品含33％g/g汞。
原料及製法：汞33g，糖漿14g,液狀葡萄糖15g，甘油5g,甘草粉33g。
將糖漿、液狀葡萄糖、甘油及15g甘草粉置於乳缽中研磨混合。加汞，繼續研磨至用四倍的放大鏡檢視不見汞球爲止。將其餘甘草粉加進後均等混合卽得。可分成1，000丸，每丸約重0.1 g，劑量2—5丸作爲瀉劑。
複 習 提 綱
1．丸劑應具備哪些條件？
2.舉出幾種常用的黏着性賦形劑並說明其特點！
3.何謂腸溶丸劑？製成這種丸劑的目的安在？
實 驗
1．製備20粒木溜油丸！
2．製備50粒碳酸亞鐵丸！
3.製備50粒硫酸奎寧丸並包糖衣！
4.按照講義方法製備腸溶性甲醛明膠丸劑，並做崩解的試驗！
丸劑(Pilulae)是供內服的圓球形的固體製劑。丸劑中的藥物大都具有臭味（如木溜油），苦味（如士的寧），腐蝕性（如酚），毒性（如三氧化二砷）等的藥物。這些藥物添加適當的賦形劑（如甘草粉，亞剌伯膠等），可製成便於服用的球形或卵形的丸劑。
丸劑的大小不等，可吞服，無須嚼碎。爲了容易吞服，每丸重量應在0.1—0.5 g之間。
第一節 丸劑應具備的條件及其優缺點
丸劑爲素來最常用的一種製劑。可以在藥房裏手工製造，同時亦可在藥廠應用機器設備大量生產。良好的丸劑應具有下述各條件：(1)丸劑塊中的藥物要分佈均勻，每丸要含有一樣的有效成分。(2)每丸的重量要相等，以便得一正確劑量，同時外表光滑美觀。(3)丸劑吞服後爲要能將藥物吸收，應在胃部或腸部崩解。(4)丸劑應保持其原有形狀，不得過於柔軟或互相黏着。
丸劑因有下述各種優點，所以丸劑在各種製劑中占有相當的地位。(1)丸劑因有丸衣可遮蓋藥物原有的惡味，臭味，因此易於吞服。(2)用量準確。(3)因黏結較緊，所以在體內溶解緩慢從而作用緩和，並且可以投與濃厚或劇性的藥物。(4)不受空氣光線的影響，可以保持原有藥效。(5)大量生產比較價廉，攜帶便利。適於慢性病患者長期服用。(6)具有腸溶丸劑的利點。
丸劑亦有缺點如次：(1)在體內崩解緩慢，不能迅速發揮藥效。(2)有效藥物可能被賦形劑吸附或吸收。(3)小兒及重病患者不能嚥下。
第二節 賦形劑
做丸劑時先於粉末藥物中添加賦形劑，做成丸劑的團塊卽丸劑塊，再用製丸機製成丸劑。一般醫師在丸劑處方上很少指出製丸所用的賦形劑，所以賦形劑的選擇，取決於調劑人員。調劑員要考慮丸劑應具備的條件，以及藥物不和賦形劑發生作用等項，來選擇適當的賦形劑。所以必需有完善的學理及熟練的技術，才能製得良好的丸劑。
普通試驗丸劑崩解度的簡單方法如次：於100ml的錐形瓶中盛50ml37℃的温水，加進一粒丸劑，每隔15分鐘輕加振搖數次，並保持37℃的溫度兩小時，丸劑應於兩小時內崩解。爲要促進丸劑的崩解，丸劑中可加酵母粉20％,澱粉10％或凍瓊脂20%等物質。爲討論方便起見，茲將賦形劑分爲黏着性賦形劑及吸收性賦形劑兩項敍述。做丸劑，一般是兩者一起使用的。
黏着性賦形劑 這種賦形劑可將各種藥物黏合到一起做成丸劑塊。這種丸劑塊具有可塑性，因此應用製丸機操作便可製成圓球形的丸劑。
1．亞剌伯膠：亞刺伯膠粉是最常用的一種黏着性賦形劑。黏結力極大，但不得用過量，因易變硬，影響丸劑的崩解度。用量視藥物的情形而定，普通用3—10％。一般多與甘草粉、液狀葡萄糖糖漿一起合用。
2．亞剌伯膠漿：性狀與亞刺伯膠同。通常用10—40％ g/g濃度。
3．西黃蓍膠：丸劑內加西黃蓍膠粉，可以增加硬度及彈力。但用量過多時丸劑太硬，同時彈力過強，不易成丸。所以注意要少用，一般用量爲5%。西黃蓍膠粉與藥物混合加水作成丸劑塊時，因西黃蓍膠吸水需要較長時間，所以丸劑塊要放置稍久再行操作。普通多加其他賦形劑一起使用。
4．亞剌伯膠及西黃蓍膠：爲亞剌伯膠粉及西黃蓍膠粉的等量混合物，優於單獨使用亞剌伯膠粉。本品具有良好的黏結力，但用量不得超過5%。否則丸劑塊變成橡皮狀柔軟物質，不能做成丸劑的形狀。
5．液狀葡萄糖：因本身含有少量糊精，黏結力極強，可以作成良好的丸劑塊。但性質黏稠，較難操作。本身有吸濕性，因而丸劑在放置時期不易硬化。
6．液狀葡萄糖糖漿：爲含一份液狀葡萄糖及二份糖漿製成的賦形劑。本品爲良好的賦形劑，優於單獨使用液狀葡萄糖，容易操作，做成的丸劑塊不至過硬。本品最適宜於製含植物性藥物、粉末狀浸膏的丸劑。多與亞剌伯膠及西黃蓍膠的等量混合物一起應用。本品較單獨的糖漿更黏，並較單獨的液狀葡萄糖更易操作。本品中所含的液狀葡萄糖可以防止糖漿析出蔗糖的結晶，因此丸劑塊不像單獨使用糖漿易於硬化。
7．糖漿：黏結力很好，能製成可溶性的丸劑塊。普通加等量水混合使用。
8．蔗糖：蔗糖粉爲良好的黏着性賦形劑。多與亞剌伯膠一起使用。
9．蜂蜜：本品因含少量蠟及膠質，是良好的黏着性賦形劑。一般加等量水使用。 10．水：如藥物中含有黏着性物質，只加水亦可製成良好的丸劑塊。
11．醇：含樹脂藥物例如普達非倫脂、牽牛子脂的丸劑，加醇卽能做成良好的丸劑塊。一部分樹脂溶解於醇，生成糊漿狀團塊與其餘的樹脂結合，卽成丸劑塊。最後，醇卽蒸發消失。操作時爲要防止醇的迅速蒸散，加數滴甘油便可防止。
12．羊毛脂：含水羊毛脂加少量白陶土，磷酸鈣可以製成可塑性丸劑塊，隨卽變硬，便可製成丸劑。適於製含樹脂及氧化性物質的丸劑。無水羊毛脂適於製造某些引濕性藥物的丸劑，用時亦應加白陶土。
吸收性賦形劑 這種賦形劑加進含有油類、液體物質的或柔軟的丸劑塊中，可以吸收油類、液體物質，或增加硬度使其容易做成可塑性的丸劑塊。此類賦形劑有些具有吸收性，有些因本身含有纖維，可以使丸劑塊變硬。
1.氧化鎂：不用重質氧化鎂，通常用輕質者。氧化鎂可以吸收某些液體藥物。例如與香膠，油樹脂、揮發油等混合時可以和這些液體藥物中所含的酸結合成鹽類，因此少量的氧化鎂便可做成可塑性的丸劑塊。在混合配製丸劑塊時，最好放置稍長時間，以便完成上述反應。俟丸劑塊變硬時再行製丸。氧化鎂的用量不可過多，否則丸劑塊會變成水泥樣的硬塊。普通用量以不超過液體藥物的十分之一量爲度。
2．磷酸鈣：當不能用肥皂時（例如含酚的丸劑），可用磷酸鈣作爲吸收油類或油狀物質的賦形劑。磷酸鈣又爲脂肪類的良好賦形劑。
3．白陶土：可作爲吸收油類的賦形劑。亦用於作含氧化性及還元性藥物的丸劑。白陶土亦可增加丸劑的硬度，多加羊毛脂，凡士林，一起做成丸劑塊。
4．甘草粉：因含纖維可以使丸劑塊硬化。過於柔軟的丸劑塊，多加甘草粉增加其硬度。普通多與亞剌伯膠粉，糖漿，液狀葡萄糖一起使用。
5．甘草浸膏：丸塊狀甘草浸膏多與甘草粉合用，普通用量爲甘草粉的半量。一般和亞剌伯膠粉合併使用，可增加黏性。
6．硬皂：硬皂粉末爲油類、揮發油類的良好賦形劑，多與甘草粉、白陶土、磷酸鈣等合用。用硬皂作成的丸劑塊，極易變軟，因此要注意不要加過多水分。
圖44 丸劑塊的研磨法
第三節 丸劑的製造方法
丸劑的製造程序爲於粉末藥物內加賦形劑，依次做成丸劑塊，丸劑條，然後切成丸劑，使之成形，乾燥卽得。
丸劑塊的製造 如果醫師未指示賦形劑的種類時，調劑員應按照藥物的性質選擇適當的賦形劑。需要研成細粉的藥物，儘先研成粉末，然後和其他藥物混合均勻。如果藥量過少，不足成丸劑時，酌加稀釋劑增加體積。此時混合均勻的操作，要遵守含小劑量的散劑混合方法，卽應用遞加稀釋法，使成均勻的混合物。將藥物混合後，置於丸劑乳缽內，加賦形劑，用杵棒用力研磨。由於磨擦生熱，可使丸劑的團塊柔軟，成一適當稠度的丸劑塊。在操作中，如丸劑塊黏着乳缽時，可用藥刀刮下再行研磨。良好的丸劑塊具有一定的可塑性、黏着性及硬度，而且不黏着乳缽底部及杵棒端部。賦形劑及水量，起先要用少量，逐漸增加，注意不得一次添加過多。丸劑乳缽要用深度高無注口陶製乳缽。小型者便於用左手拿穩。杵棒以把長，端部粗糙者爲宜(圖44)。
圖45 丸劑的製造
圖46整丸器
丸劑條的製造 當丸劑塊的黏稠度達到軟硬適度時，可用小型硬質藥刀由乳缽中刮下取出。最好放在手掌中以手指搓捏，使其柔軟。然後用拇指及其餘手指團成圓柱狀，放在製丸機的平板上，用截丸器的背面滾轉(圖45)。在操作中左右手平持，稍加壓力，前後滾轉，使成粗細均等的丸劑條。然後將滾轉成形的丸劑條置於製丸機帶溝槽的截割部上。仍以左右手平持截丸器，輕輕加壓，前後推動，逐漸增加壓力，卽可將丸劑條截割成丸。在操作時，製丸機的平板上可撒佈些潤滑劑（例如石松子、滑石粉、澱粉、白陶土等），以免黏附。
丸劑的成形 截割成丸的丸劑仍需滾成圓形。趁丸劑尚未乾燥之際，將丸劑放在整丸器(圖46)內，加少量潤滑劑滾圓，並可使外表光滑美觀。整丸器爲一上下木製的圓板，具有深槽，上下槽叠好時內部間隔距離較丸劑的直徑略小。在滾轉的操作中潤滑劑不得過多，否則易成粗糙表面。此點在丸劑需要包丸衣時尤爲重要。
丸劑的乾燥 製成的丸劑放置於適當的平盤內，低温（一般用室温）乾燥，使之變硬。亦可放在乾燥器中使之乾燥。
丸劑的包裝 製得的丸劑要盛於淺型圓紙盒中。盒的蓋底內面各舖一張紙，再盛丸劑。最好放置一層，以免損傷其原有形狀。不必撒佈滑劑，如丸劑有互相黏着情形，卽表示丸劑未製成功。
圖47 包 衣 機
第四節 丸劑的包衣
丸劑的表面包有丸衣的目的可舉述如下：(1)掩蓋丸劑的臭味，苦味，使丸劑服用時無不快氣味。(2)防止丸劑的變化。防止揮發性成分的消失，例如揮發油、樟腦等。防止氧化，例如含碳酸亞鐵、磷的丸劑。防止藥物的變質，變硬等。(3)增加丸劑的美觀。(4)包一特殊丸衣，使丸劑在胃部的酸性液汁中不能溶解，到達腸部時在鹼性液汁中才能崩解，發揮藥效。這種丸劑稱爲腸溶丸劑。
丸劑包衣，多於藥廠應用包衣機（圖47）及打光機（圖48）操作。現將在調劑室內幾種丸劑包丸衣的方法分述如下：
糖衣丸劑 丸劑包糖衣可遮蓋惡味，使表面光滑，防止丸劑發生變化。少量包糖衣的方法如下：
取丸劑100—200粒置於適當大小的圓底燒瓶內，滴加亞剌伯膠溶液(1：5) 10滴，然後加蔗糖混合劑（蔗糖細粉48 g，亞剌伯膠粉18g，澱粉48 g，滑石粉8g）約4g，不絕振盪迴轉。以1分鐘約轉100次爲度。然後取出，將過多的蔗糖混合劑篩去。再加亞剌伯膠溶液15滴及蔗糖混合劑3g振盪迴轉。待稍黏着時，再添加蔗糖混合劑0.5 g重行振盪。必要時可如法包糖衣多次。最後吹熱風使之乾燥。如擬打光丸劑表面，可取白蠟的醚溶液(5:100) 1—2 ml加進丸劑中迴轉，直至醚的氣味消散。
圖48 打 光 機
明膠衣丸劑 少量丸劑包明膠衣的方法可施之如下：
將十餘支針穿過一扁平軟木塞，使針尖皆向同一方向。塗抹少許凡士林於針尖作爲滑劑。將丸劑插在每一針尖上，然後將丸劑浸進温熱明膠溶液中，取出稍加迴轉，使明膠在丸劑上生成均勻的薄膜。取出，將軟木塞平放，則多餘的明膠溶液就會延針下流。乾燥後由針取下丸劑，將多餘的明膠部分用剪刀截去。丸劑上的小針孔可用玻璃棒沾温熱明膠溶液塡補卽得。明膠溶液可按下述處方配製（單位以重量計算）。
先將明膠浸於溶液中使之柔軟，然後置於水浴上加熱溶解。最後加亞剌伯膠漿卽得。
腸溶丸劑 包腸溶衣的丸劑，近來漸趨重要，尤以含下述各藥的丸劑更需要包腸溶的丸衣。（1）在胃的酸性液中可以分解或失效的藥物，例如牛膽汁浸膏，胰酶等。(2)藥物能刺激胃部者，例如高汞鹽，精製麥角等。(3)需要在腸部發揮藥效的藥物，例如鹽酸吐根鹼，碘化鉍吐根鹼，喹碘方，山道年，鞣酸石榴皮鹼等。
茲將腸溶性甲醛明膠丸劑的包衣方法，敍述如下：
先將丸劑包好明膠丸衣後，浸漬於2％甲醛溶液中約15分鐘，取出，放在篩上，在流通空氣中使之乾燥，卽得。
明膠和甲醛結合而生成的化合物，不能在胃的酸性液中溶解，但可在腸的鹼性液中崩解，所以這種丸衣具有腸溶丸劑的條件。供做包腸溶丸衣的物質，除甲醛明膠外，另有多種，例如薩羅、硬脂酸等，皆可做成腸溶丸衣，這些丸衣只能在腸部溶解。
腸溶丸劑崩解的試驗方法如次：將丸劑置於以鹽酸成酸性的胃蛋白酶水溶液(胃蛋白酶0.1g，鹽酸0.3ml,水加至50ml)內，保持體溫(37—38℃)兩小時，其間不斷振搖，丸劑雖膨潤但不得崩解。次取此丸劑水洗後，置於以少量碳酸氫鈉成鹼性的胰酶水溶液(胰酶2.0g，碳酸氫鈉0.2 g，水加至50 ml)中，保持體溫兩小時，並不絕振搖，丸劑應於兩小時內崩解。 第五節 各種丸劑處方
茲按照丸劑中所含的主要藥物分類討論如次。所用賦形劑是原則性的建議，可作一般的參考。如有多種不同藥物混合攙加時，需要按經驗選用適當的賦形劑。
含微量毒劇藥物的丸劑 毒劇藥物，例如士的寧、阿託品、三氧化二砷等，劑量很小，在製丸劑時應加稀釋劑增加體積，才能製丸。稀釋劑一般常用的爲乳糖。稀釋的方法要按配製含小劑量散劑的遞加稀釋法研磨均勻，務將毒劇藥均等分佈於最終製劑中。各種微量藥物丸劑的適當賦形劑如下：
士的寧：葡萄糖糖漿及乳糖。
硫酸阿託品：西黃蓍膠及乳糖。
硫酸嗎啡：液狀葡萄糖及乳糖。
三氧化二砷：西黃蓍膠及乳糖。
製法：微量藥物的丸劑，宜每丸加15mg亞剌伯膠粉，再加足量乳糖，做成100mg（卽0.1g）重的丸劑，然後加葡萄糖糖漿作成丸劑塊。製二十丸所需各藥的分量如下：
取士的寧加乳糖，應用遞加稀釋法稀釋後研磨均勻，然後加膠粉研勻。加適量葡萄糖糖漿作成丸劑塊，分成20丸，卽得。
製法：處方所需各藥的分量如下：
依法將各種藥物混合，然後加足量葡萄糖糖漿做成丸劑塊，分成25丸後，包明膠丸衣卽得。
含植物性藥物的丸劑 用於做丸劑的植物性藥物爲洋地黃，吐根，大黃等。可加亞拉伯膠粉及西黃蓍膠粉等量混合物，再加液狀葡萄糖糖漿或蜂蜜做成丸劑塊。粉末狀浸膏亦同法製造。
含樹脂類的丸劑
蘆薈：液狀葡萄糖糖漿。
普達非倫脂，牽牛脂：含數滴甘油的90%醇，或者用羊毛脂作成丸劑塊，再加少量磷酸鈣或白陶土使之變硬。
蘆薈丸(Pilulae Aloes)
原料及製法：蘆薈（細粉）58g，硬皂（細粉）29g，茴香油3 ml，葡萄糖糖漿10g(或適量)，混合做成適當稠度的丸劑塊分成464丸卽得。 實際操作方法，先將蘆薈及硬皂置乳缽中混合。加茴香油，均等混合後，再加液狀葡萄糖糖漿，用力研磨，做成丸劑塊。如需再加糖漿時，應徐徐少量添加，做成適宜稠度的丸劑塊。將丸劑塊用製丸機分成464丸（每丸含蘆薈0.125 g）。本品用做瀉劑，每次可服1—2丸。
含油類或油性藥物的丸劑 油類或油性藥物如次：
1.油類：巴豆油，木溜油，癒瘡木酚。
2.酚。
3．由下述藥物混合生成油性物質者：樟腦，麝香草酚，薄荷腦，萘酚，酚。
所用的賦形劑及比例量如次：藥物4份，硬脂肥皂2份，黃蠟（屑片)1份及足量的甘草粉做成丸劑塊。
製法：按照上述的比例量，木溜油：硬脂肥皂：黃蠟＝1.2 ml：0.6g：黃蠟：0.3 g。將各藥混合後加足量的甘草粉做成丸劑塊，再用製丸機製成20丸卽得。本品亦可加甘油0.12ml研磨後再加蔗糖粉0.2g及甘草粉2.3g製備。
含氧化劑的丸劑 氧化劑例如高錳酸鉀、硝酸銀等藥物要避免使用糖類、糖漿類、樹膠類、甘草等，因易發生燃燒或爆炸，可加50%白陶土後，再加羊毛脂做成丸劑塊。搓揑時，臉部要離開丸劑塊遠些，以免發生意外。
含甘汞的丸劑 甘汞內可加乳糖及液狀葡萄糖糖漿做成丸劑塊。避免使用亞剌伯膠，因兩者易成水泥狀硬塊而發生禁忌。製丸方法可按照第1項含微量毒劇藥物的丸劑方法配製。
含鱗片製劑的丸劑 鱗片製劑例如枸櫞酸鐵銨、枸櫞酸鐵奎寧等，可加羊毛脂及白陶土，或用稀醇45％迅速作成丸劑塊卽得。
含化學物質的丸劑 化學物質例如溴化鉀、樟腦、水合氯醛等，可加5％的亞剌伯膠粉及西黃蓍膠粉的等量混和物，然後用蜂蜜、液狀葡萄糖或液狀葡萄糖糖漿做成丸劑塊。
碳酸亞鐵丸(Pilulae Ferri Carbonatis)
本品的別名爲布勞氏丸，紅色補丸。本品含20％以上的碳酸亞鐵(FeCO3)。
原料及製法：乾燥硫酸亞鐵34 g，乾燥碳酸鈉21.6g，西黃蓍膠粉2g，亞剌伯膠粉8.4g，液狀葡萄糖32g，蒸溜水2ml。
將液狀葡萄糖、蒸溜水及乾燥硫酸亞鐵混合後，加乾燥碳酸鈉。將混合物放置約10分鐘或至生成均等變成淺綠色混合物（卽碳酸亞鐵）。反應如下。
葡萄糖可以阻止碳酸亞鐵氧化成高鐵。俟反應完成後將兩種膠加進混合物中，做成丸劑塊。將丸劑塊分成1,000丸卽得。本品爲補血藥。
討論：取還元鐵加十分之一量的粉末狀甘草浸膏一起研磨後，再加液狀葡萄糖製成丸劑塊分成50粒卽得。本品爲補血藥。
含奎寧鹽類的丸劑 爲要減小丸劑體積，並易溶解，通常約加5％酒石酸或枸櫞酸於丸劑塊中。
討論：取硫酸奎寧2.4g，酒石酸0．12g(奎寧的5％量)，亞剌伯膠0．6g(奎寧的25％量)，混合均勻後，加足量液狀葡萄糖糖漿或蜂蜜作成粘稠度適宜的丸劑塊。用製丸機製成20丸後，包糖衣卽得。
汞丸(Pilulae Hydrargyri)
本品含33％g/g汞。
原料及製法：汞33g，糖漿14g,液狀葡萄糖15g，甘油5g,甘草粉33g。
將糖漿、液狀葡萄糖、甘油及15g甘草粉置於乳缽中研磨混合。加汞，繼續研磨至用四倍的放大鏡檢視不見汞球爲止。將其餘甘草粉加進後均等混合卽得。可分成1，000丸，每丸約重0.1 g，劑量2—5丸作爲瀉劑。
複 習 提 綱
1．丸劑應具備哪些條件？
2.舉出幾種常用的黏着性賦形劑並說明其特點！
3.何謂腸溶丸劑？製成這種丸劑的目的安在？
實 驗
1．製備20粒木溜油丸！
2．製備50粒碳酸亞鐵丸！
3.製備50粒硫酸奎寧丸並包糖衣！
4.按照講義方法製備腸溶性甲醛明膠丸劑，並做崩解的試驗！
