重庆图书馆

酊剂(Tineturae)
   酊剂是由植物原料或动物原料制成的醇、醇-水或醇-醚的浸出液，系透明及多少帶有顏色的液体。某些情况下，揮发油、树脂、碘与其他化学物質在以上这些液媒中的溶液也称为酊剂，这是不正确的。酊剂在葯物中占有相当的地位。在苏联国家葯典第八版中載有31种不同的酊剂，此外，苏联保健部学术会議葯典委員会准許用于医疗上的，尚有一系列按規定的技术条件制造的酊剂。
   酊剂的制备
   酊剂主要是在格林制剂室与制葯厂內制备。
   制备酊剂所用的各种溶媒中，最常用的是各种濃度的醇(40°，60°，70°，90°)，因为大多数有疗效的物質（很多生物硷、甙类、揮发油与树脂等），都能溶于其中。此外，醇尚具有防腐的性質，因此用醇制的酊剂能貯藏長时間而不致发生变化。醇的缺点是并非完全沒有葯理作用，易燃，并易揮发。
   醚用以浸出树脂、脂肪油与揮发油。
   很少应用水制备酊剂，因为水对很多有效物質来講是不良的溶媒，而且用水制成的酊剂不安定，因为易于发酵及产生其他使酊剂很快敗坏的变化。一般仅將水与醇混合作为溶媒应用。 制备酊剂时，植物葯材粉碎的程度，具有重要的意义。因此苏联国家葯典第八版对每种生葯，依据其浸漬方法与所用溶媒的不同，規定出必要的粉碎程度。用醇制酊剂时，最常把生葯粉碎到3—4号篩的細度。
   制备酊剂所用的生葯与溶質是按重量單位称取的，而溶媒則按容量單位量取。
   一般由1个重量單位的非剧性生葯，制成5个容量單位的酊剂；而由1个重量單位的毒、剧性生葯，則制成10个容量單位的酊剂。
   制备酊剂可采用浸漬法、滲漉法、干浸膏溶解法或流浸膏稀釋法．
   1．浸漬法 將粉碎的生葯置于密閉容器內，注入規定量的溶媒，在15—20℃的溫度下浸漬，时时振搖或攪拌。在大多数情况下，浸漬7天。浸漬后，傾取上澄液，殘渣加以压榨，并用小量同种溶媒洗滌，再行压榨，將压榨液并入上澄液中，然后再加溶媒到所需量。
   小量浸漬时，用瓶子或其他密閉的容器，大量制备时，則用鍍錫的金属桶或陶質桶。此类桶裝有假底，可放置欲过濾的生葯，桶的下面有旋塞，用以放出制成的酊剂（图76）。
  
   图76 可旋轉的浸漬桶 浸漬过的生葯，再用各种構造的压榨机加以压榨(图77)。
   目前，浸漬法比較少用。按照苏联国家葯典第八版，制备酊剂主要用滲漉法。
   2.滲漉法 滲漉法的原理是不断地用新鮮溶媒浸出生葯。滲漉是在特制的器具——滲漉器內进行的。这是圓錐形或圓柱形的玻璃或鍍錫的金属容器，裝有放出液体用的旋塞。滲漉器的下面有一块多孔的瓷板或金属板，用以放置欲过滤的生葯，在上面滲漉器盖着一帶孔的盖，用以注入溶媒。在滲漉器的上面，倒裝一盛有溶媒的容器，以使溶媒不断地流入滲漉器，以补充从旋塞所放出的酊剂；这样可使滲漉器內自动地保持一定的液体水平面(图78)。大規模生产时，采用大型滲漉器，滲漉器中的溶媒是自动地从特制的桶內流下。用滲漉法制酊剂的步驟如下。
  
   图77 螺旋压榨机
   將欲浸漬的已粉碎的生葯先放在單独容器內，用足量溶媒潤湿，使全部生葯均匀地浸透。放置4小时，随后將容器內已膨脹的生葯紧密地裝入滲漉器，开启旋塞时，加入溶媒，务使在生葯面上保持一层30—40 mm高的溶媒。从旋塞流出的液体，倒回滲漉器，关閉旋塞，并放置24小时。然后慢慢地滲漉，使每小时流出的酊剂量，約相当于滲漉器內被利用容积的1/48，同时須繼續不断地以新鮮溶媒加入滲漉器。这样滲漉直到获得所需量的酊剂为止。
   用滲漉法可以制得大量酊剂。
   3．某些酊剂用干浸膏溶解法或流浸膏稀釋法制备 此法是將浸膏用苏联国家葯典第八版所規定的溶媒溶解或稀釋，然后再加入該溶媒至需要量。
   按上述方法制备酊剂，应在15—20℃的溫度下进行操作。所得的酊剂在8—10℃的溫度下放置数天，仅在此后才可过濾。如果酊剂制备后立即过濾，那末在貯藏时，尤其是放在凉处，会析出沉淀。
   凡酊剂內有效成分（生物硷、甙类等）的含量，可用化学或生物学的方法測定者，則須添加純溶媒稀釋到規定的濃度。除有效成分的含量外，苏联国家葯典第八版对各种酊剂尚規定出一定的質量及数量指数：比重、醇含量、干殘渣量（酊剂經蒸发与干燥后所留下的殘渣量），混濁度(1ml酊剂中产生持久混濁所需水的ml数)，以及証实酊剂中不含重金属鹽类的試驗。
  
   图78滲漉器
   а,б—滲漉器的縱剖面略图； в—滲漉組。
   酊剂的貯藏
   酊葯应是透明的，并具有原来生葯的臭与味。如果在貯藏期間內有沉淀析出，則应过濾，并須重行檢查酊剂的質量。
   酊剂应盛在密閉的玻瓶和玻罐中，貯藏在室溫下，并須避免直接光綫的照射。 含有毒、剧葯的酊剂，应按对毒、剧葯所規定的保存規則貯藏。在阳光下易于变質的酊剂，应盛在橙色玻璃容器內，而易燃性的，則須置于远离火处。
   浸膏剂(Extracta)
   浸膏剂是由生葯制成的濃縮浸出液，即浸出液中的溶媒已部分地或全部地被除去。
   与酊剂不同，浸膏剂的濃度比較大，且在制备过程中須加热与蒸发。
   浸膏剂在医疗上广泛地应用，最常与其他葯物混合制成各种剂型。在苏联国家葯典第八版中載有39种浸膏剂。
   制备浸膏剂需要特制的設备，因此只能在葯厂生产，但某些流浸膏則可在格林制剂室內制备。
   根据濃度的不同，浸膏剂可分为下列数类：1）流浸膏(Extrac-ta fluida)呈暗色、易流动的液体狀；2）濃浸膏(Extracta tenuia)具有新鮮蜂蜜或糖漿狀的濃度；3)稠浸膏(Extracta spissa)具有这样的稠度，即在常溫时，不能自容器中倒出，而能拉成綫或長条，倒出后即聚成团块；4）干浸膏(Extracta sicca)为輕的、海綿狀的、有孔的块狀物，或为粉末狀。
   制备浸膏剂时，用水及各种濃度的醇作为溶媒（浸出溶媒），很少用醚。在某些情况下，溶媒中得加入甘油、鹽酸及其他的酸类。根据浸出溶媒的不同，浸膏剂又可分为：水制浸膏(Extracta aquosa),醇制浸膏(Extracta spirituosa)与醚制浸膏(Extracta aetherea)。
   浸膏剂的制备
   浸膏剂的成分与性質，系依据其所用浸出溶媒的特性而不同，水浸出液含有树膠、鹽类及許多糖类与粘膠类物質，醇浸出液則主要含有生物硷、甙类及树膠类物質，醚浸出液則含树脂类、揮发油与脂肪油。水浸出液不及醇浸出液稳定，很快敗坏。因此在苏联国家葯典第八版中，根据制备浸膏剂时所用生葯的不同，对每种浸膏都規定出适当的溶媒。稠浸膏与千浸膏常用水与醇，而流浸膏則只可用醇，濃浸膏也可以用醚。
   被浸出的生葯应預先用适当的方法加以粉碎或切碎，用水浸出含有树膠、粘液等的物質时，可切成較大的块，以醇或醚浸出的物質，則須粉碎得較細。生葯一般在室溫(15—20℃）下浸出。
   稠浸膏及干浸膏
   稠浸膏与干浸膏用浸漬法或滲漉法制备。所有的醇制浸膏都用滲漉法制备，浸漬法仅用以制备水制浸膏。
   用浸漬法制备浸膏剂时与制备酊剂不同，生葯用溶媒浸漬的时間較短， 但浸漬二次（重浸漬法）。为此取粉碎的生葯，注入4—6倍量的溶媒，放置6—12小时，并时时攪拌。随后傾取液体，殘渣稍加压榨，把压榨出的液体并入上述傾取的液体中。压榨后的殘渣再注入3—4倍量的溶媒，放置4—6小时，然后再傾取液体，殘渣再行压榨。合并两次浸出液，放置在冷处，过漉，再进行以后的加工。
   用滲漉法制备稠浸膏及干浸膏与制备酊剂的方法相同。滲漉进行到生葯中有效成分完全浸出为止。用醚作溶媒时，应在特制密閉的浸漬設备內进行，并須遵守必要的安全操作規定。葯厂內大量生产浸膏剂还采用其他的浸漬方法，其中最常用的是逆流法，即滲漉不是在一个滲漉器內进行，而是在几个滲漉器內进行（組合滲漉器），各滲漉器用特制的輸送管互相联接（参看图78,б）。
   逆流法的原理是新鮮的溶媒总是流入被浸出得最完全的生葯中，并繼續浸出其中剩余的有效成分，而新鮮的生葯，总是首先受到浸出物飽和程度最大之溶媒的处理。
   浸出液中的无效成分（果膠、粘液与淀粉等），需要除去时，則以下述方法处理之：將浸出液蒸发到生葯重量的一半容积，于濃縮并冷却后的液体中，加入两倍量的95°醇，在8—10℃的溫度下放置5—6天，此时无效成分即沉淀出。
   用任何方法制得的浸出液，均可借溶媒的蒸溜和蒸发使濃縮至需要的稠度。干浸膏是以稠浸膏經干燥法制成。很多种浸出液中含有一些在高溫作用下发生变化的物質（甙类、多种生物硷和蛋白質等），因此蒸发与干燥应在特別的仪器內，在低于大气压（眞空）的情况下进行。液体上空气的压力愈小，則蒸发所需的溫度愈低，因而浸膏中原来生葯的成分也就愈易保持不变。减压是借眞空泵抽去仪器內的空气而获得。
   蒸发浸出液是在眞空蒸发器內进行的。眞空蒸发器是密閉的鍋（以蒸汽或电加热），用鋼盖与弯管連接于冷凝器，并通过冷凝器連接眞空泵。仪器內眞空程度与蒸发溫度可用眞空計与溫度計測定之（图80）。制备干浸膏是將濃縮的浸出液在真空干燥箱內干燥。干燥箱內有很多板，板上放置盛有欲干燥浸膏的烤盤(图79)。通常浸膏在眞空蒸发器內于50— 60℃的溫度下即可蒸发与干燥。
  
   图79 帶冷凝器和泵的眞空干燥箱
   大量制取干浸膏时，采用各种特制的干燥器，其中有噴霧干燥器。使用噴霧干燥器时干燥进行得很快，并且不須預先濃縮浸出液。
   制备浸膏所用的仪器，是用玻璃、瓷器、鍍以純錫的銅、不銹鋼、上釉的生鉄或其他不与浸膏成分相互作用的材料制成。
   苏联国家葯典第八版对各种浸膏質量的要求規定出一定的指数（灰分、水分的含量等等），并規定出浸膏內有效成分的必要含量（当可能用化学或生物学方法測定时）。如浸膏的有效成分含量有所規定，則可混以任何无作用的可溶性物質（如乳糖）或含有不同量有效成分的同种浸膏，以达到規定的标准。
  
   图80眞空蒸发器
   稀釋的干漫膏与稠漫膏的溶液
   在葯房內为了工作方便起見，常將某些含有麻醉葯与剧葯的浸膏，制成干品(Extractum siccum sumatur duplum 1:2)。为此取100份稠浸膏，混以50—70份填充剂（乳糖或蔗糖、葡萄糖、糊精），制成結实的团块，將此团块放在眞空干燥箱中干燥，研碎，过篩，經測定其有效成分后，再加入适量的填充剂，务使2份干品相当于1份的原来葯典的稠浸膏。为了同样的目的在葯房中也常常將稠浸膏制成溶液。可用下列方法制备供短期(15—20天)使用的稠浸膏溶液：取100份稠浸膏，溶解于60份水、10份90°醇与30份甘油的混合物中。顛茄稠浸膏最常制成这种溶液。
   上述稀釋的干浸膏与稠浸膏的溶液在应用时，其剂量均应为其原来稠浸膏的两倍。
   流漫膏
   流浸膏是生葯的醇浸出液，其濃度比酊剂大，1份（按容量計算）流浸膏中有効成分的含量与1份（按重量計算）生葯中所含的相等。
   制备流浸膏与制备酊剂一样，取量时生葯以重量計，溶媒以容量計，流浸膏的产量以容量計。
   制备流浸膏时，用滲漉法浸出其有效成分。为此取100份（重量）粉碎的生葯，用溶媒潤湿，并放置4-6小时。將膨脹的生葯裝入滲漉器內，打开流出液体的旋塞，加入溶媒，將自旋塞流出的液体重新倒回滲漉器內，关閉旋塞，放置24小时，然后慢慢地滲漉直至制得85份（容量）漉液，將此部分漉液放置在一边，然后再繼續滲漉直到試驗証明生葯已被浸出完全为止。所得漉液在眞空蒸发器內濃縮，濃縮后的殘渣与最初制得的漉液相混合，再加同种溶媒，使成为100份（容量）漉液。用化学或生物学方法測定其質量的浸膏，可再濃縮或繼續以溶媒稀釋，以便达到一定的标准。
   流浸膏也可以用重滲漉法制得，此法將生葯分裝于三个滲漉器中，其量順次减少，溶媒从第一个滲漉器流入第二个滲漉器內，再从第二个滲漉器流入第三个，各个滲漉器的浸出液收集量則順次增大。在技术上这个方法与逆流法相似。重滲漉法尚有其他各种形式。重滲漉法較滲漉法为佳，因为用此法制流浸膏不需再將浸膏蒸发。此法主要在葯房管理局的格林制剂室內应用，由于用此法制流浸膏需时較長，同时并存在一些其他缺点，故葯厂內不用。 某些流浸膏也可用干浸膏溶于适量溶媒內而制得。
   制成的流浸膏，在凉处放置5—6天，然后过濾。
   浸膏剂的貯藏
   浸膏剂应具有由其制成的生葯的臭与味。浸膏剂須盛在密閉的容器中，貯藏在避阳光直接照射的处所。流浸膏与干浸膏可在常溫下保存，而稠浸膏則应在冷处(8—12℃)。稠浸膏与干浸膏应严避潮气。
   含有生物硷与甙类的浸膏剂，在貯藏期內，須每年檢查其有效成分的含量。流浸膏在貯藏时可能析出沉淀，可用过濾法除去之。
   制备酊剂与浸膏剂的举例
   醚制纈草酊(Tinctura Valerianae aetherea) 取100 g纈草根莖粗粉，澆以500 ml醇，浸漬4晝夜，时时攪拌。然后加300 ml醚，再浸漬3晝夜，傾取酊剂，放置后在密閉的濾器內迅速过濾，殘渣不必压榨。由于醚易揮发并易燃，所以浸漬与过濾时应遵守必要的安全操作規程，并須远离火。
   本品是黄褐色的透明液体，呈酸性反应，具特异之芳香臭，先燒灼而后有甜、苦、辛辣及香的味道。含醇量不得低于54%（容量），干殘渣量不得少于1%。本品应盛于密閉玻瓶中，貯藏于冷暗处，且須远离火。
   纈草稠浸膏(Extractum Valerianae spissum) 取100 g纈草根莖中等粉末，以40°醇按滲漉法浸出，用蒸溜法除去浸出液中的醇，而殘余的水浸出液在眞空干燥器內干燥到稠浸膏的濃度。
   本品呈暗褐色，具纈草所特有的臭，味香辛而苦。含水量不得超过20％。
   顛茄干浸膏(Extractum Belladonnae siccum) 按下列葯典处方制备：切細的顛茄叶100份，适量氯仿水(1: 200)，95°醇100分，适量乳糖或其他填充剂。
   以氯仿水潤湿切細的顛茄叶，按浸漬法浸漬。將制得的浸出液置于眞空蒸发器內，在眞空(不低于650 mm)下蒸发到50份为止。向冷却后濃縮的水浸膏加醇，仔細攪拌，在凉处放置3天。然后傾取透明的醇溶液，过濾，濾器上的沉淀用醇洗滌，直到洗液仅含微量生物硷为止。將洗液并入濾液內，称其重量，取少量样品測定其殘渣与生物硷含量。將醇濾液倒入眞空蒸溜器內，首先蒸溜去醇，然后开动眞空泵，在真空(650 mm)下蒸发水分，直至制得稠浸膏为止。根据样品分析結果，在稠浸膏內加入适量填充剂，使能得到含生物硷1.5%的干浸膏。將所成之面样团块置于眞空干燥箱內干燥。把干燥后的浸膏研細，用細篩过篩，重新測定生物硷含量，必要时，再混入填充剂到規定的标准。
   本品为淺褐色或褐色的粉末，微臭，具特异味。生物硷含量不得少于1.4%，也不得多于1.6%，含水量不得超过5%。
   本品应小心貯藏(表Б)。一次极量为0.05，一日极量为0.15。
   （邵以德譯）