重庆图书馆

丸剂是由均匀的塑性軟块制成的、重0.1至0.5的球形固体方剂。丸剂是供內服用的。
   丸剂中可开写各种各样的葯物，无論其外形或其物理-化学性質（固体的、濃稠的及液体的）如何，如无机物及有机物，植物性粉末，动物性制品等均可。此外，丸剂組成中須加入輔料（填充剂），作为制备丸块的基質。
   在葯房的技术操作中，丸剂占特殊的地位，葯师在制备丸剂时，不同于其他方剂，不仅要正确地执行医生的指示，而且在許多情况下（当处方中仅指出葯物时）須独立选擇适当的、制丸块所必須的輔料。
   在丸剂中开写的葯品种类繁多，用量各异，这就要求在制法上各有不同，所以丸剂主要是在葯房中制备而不在葯厂中生产。
   丸剂作为方剂，其优点在于：葯物剂量准确，同一处方中能配合各种葯品，便于攜帶（便于保存及运輸），能掩盖葯物的不良臭及味，稳定，因其为圓形而便于服用。丸剂的缺点是制备費时間并須有專門的器具，不能供人事不省的病人服用。
   自从片剂用于医疗之后，丸剂就失去了其部分的价值，在葯房处方中丸剂所占比重約为2%。
   丸剂处方开写法 开写丸剂处方时，大多数是在处方中指明制成全部丸块的葯物量及由此丸块应制成的丸剂数量。
  
   很少于处方中指出每丸的葯物量（如同开写散剂处方那样），然后写出应制丸剂的数量。
   对丸剂的一般要求
   丸剂应具圓形及均一的重量（重量差异只允許在士5%以內）；它們应有足够的彈性，并在貯存时不变形；其中所含的葯物应有准确的剂量；丸剂的直徑最好不超过8 mm;丸剂在胃或腸內应崩解。
   苏联国家葯典第八版規定下列崩解試驗：于100 ml的錐形瓶中放一粒丸剂，注入50 ml 37℃的水或0．5%鹽酸溶液，并放置一小时，时时轉动燒瓶，但不得振搖，过一小时后即应崩解。
   輔 料（填充剂）
   为了能从丸块制成丸剂，丸块应具以下性質：有一定的重量和体积，有塑性（易于制成要求的形狀），同时有必要的彈性（使保持原形），如果丸块仅有塑性，則遇机械影响时，可使丸剂变形，如彈性过大則丸块难于滾成丸条和丸剂。此外，正如已經指出过的，丸块应能在胃或腸內崩解。
   为了制得具有这些性質的丸块，其成分中一般須引入各种不同的輔料。
   丸块的性質决定于丸剂成分中所加膨脹性和膠粘性物質的多寡，这些性質是許多亲水物質（例如，植物性浸膏、小麦粉等）所固有的。但同时，它們又常使丸块具有过高的彈性，致使难于滾成丸剂。所以要向丸块中添加坚实的憎水性物質（例加，植物性粉末等）。
   制丸剂用的輔料，可分为增稠剂（可塑性物質）、粘合剂和阻滯干燥的物質三类。
   1.增稠剂（可塑性物質） 加入增稠剂是为了使丸剂具有一定的致密度、重量、体积和所要求的可塑性，为此目的可用下列粉末：
   1)植物性粉末——甘草根粉(Pulvis r. Glycyrrhizae)、蒲公英粉(Pulvis r．Taraxaci)、欧蜀葵根粉(Pulvis r．Althaeae)；其中有些尚具有粘合性（例如含有大量粘液質的欧蜀葵根粉）；
   2)白陶土(Bolus alba)和氫氧化鋁(Aluminium oxydatum hydricum-Argilla alba)用以制备遇有机物易分解的葯物的丸剂（硝酸銀丸、高錳酸鉀丸等）；
   3)小麦淀粉(Amylum Tritici) 可降低丸块过大的彈性，多与小麦粉配合用作增稠剂；常添加于丸块中以增加崩解度，即作为崩解剂；
   4）干燥啤酒酵母(Faex)．用預先在100℃加热鈍化过的酵母，一般与干燥酵母浸膏(Extractum Faecis siccum)配合作为粘合剂；酵母也具有一些崩解作用；
   5)此外，可应用蔗糖(Saccharum)和乳糖(Saccharum Lactis)作为增稠剂；后者不吸湿，所以当丸剂成分中有强烈吸湿性物質时特別适用。以前在此情况下，曾用氧化鎂(Magnesia usta)作为增稠剂和干燥剂，但由于氧化鎂同許多葯物起反应，并且不是无葯理作用的，故目前已完全不用了。
   2.粘合剂 加入粘合剂是为了粘合丸剂的各成分，并使丸块具有所必須的粘性和彈性。为此，最适用者为粘滯的亲水膠体的溶膠。
   1)甘草浸膏(Extractum Glycyrrhizae) 以濃稠的或干燥的浸膏与甘草粉或其他无葯理作用的植物性粉末配合应用，單独用甘草干浸膏时所得丸剂难于崩解，所以必須加入植物性粉末①。除了甘草浸膏外，往往取其他植物性浸膏。例如：蒲公英浸膏(Extractum Taraxaci)、苦艾浸膏(Extractum Absinthi)、龙胆浸膏(Extractum Gentianae)，纈草浸膏(Extractum Valerianae)，但这些浸膏仅在处方中有相应的指示时才用，因为这些浸膏具有一定的葯理作用。
   ①制备有生物硷成分的丸剂时，不应該用甘草粉及甘草浸膏，因这些物質会吸附生物硷，而其中所含甘草酸同生物硷能形成难溶性鹽类。
   2)小麦粉(Farina Tritici) 近来在葯房工作中得到了广泛的应用，小麦粉的粘合和乳化性質是由其所含的亲水膠体——麦膠引起的，作为粘合剂仅利用含大量麦膠品种的小麦粉，由于小麦粉有很高的乳化作用，故制备含不与水混合的液体（木溜油、松节油、揮发油等）的丸剂时特別适用。它常与小麦淀粉和甘油溶液配合应用。应該注意，由小麦粉制得的丸剂很容易发霉，所以丸剂制好后应充分干燥。
   3)野薔薇果粉末(Fructus Rosae或Fructus Cynosbati)广泛地用作粘合剂和增稠剂。因其含有很多果膠和浸出物与水混合时可形成粘块，故适用于粘結各种葯物以制丸块，对与水不混合的液体也可以結合。以其細粉配合糖和甘油溶液应用，一般于丸剂处方中开写2.0葯物时，則取1.0野薔薇果粉末和1.0糖及0.5 ml甘油溶液。制备含不溶于水的鉄制剂及鈣制剂的丸块时，为了避免丸剂很快变硬，可加野薔薇果粉末两倍量的糖。
   4)西黄蓍膠漿(Mucilago Tragacanthae) 西黄蓍膠漿主要应用于丸块稠度很軟、且不宜增加重量的場合下，膠漿可根据苏联国家葯典第八版的处方，由一份西黄蓍膠、二份水和七份甘油制备之。以前为此曾用阿拉伯膠，但因它对許多葯物有氧化作用，且会使丸剂的崩解度降低，故現已不用。
   5)无水羊毛脂(Lanolinum anhydricum) 用作含易分解葯品的无水丸块的結合剂，加入于丸块的量尽可能少，因多量的羊毛脂会使丸剂的崩解度降低。
   6)蜡 以前曾很广泛地用于粘合丸块中与水不相混合的液体，最近已完全不用，因由其制得的丸块几乎不崩解。
   3．阻滯干燥的物質 为防止丸剂硬化、提高粘性或降低丸块硬度而应用的各种液体属于此类。
   1)蒸溜水 用于吸湿及含水物質的丸块时，能使易膨脹物質成为凝膠。
   2)甘油溶液(Aqua glycerinata) 为葯典甘油和水的等量混合物。这是最常用作阻滯丸剂干燥的液体；純甘油不太适用，因它有很强的吸湿性，致使丸块潮湿。
   3)糖漿(Sirupus simplex) 当要求提高丸块的粘性时用之。
   4)糖水(Aqua saccharata)为糖漿和水的等量混合物，用于稀釋含浸膏的很稠的丸块。
   5)酒精(Spiritus vini) 可用各种濃度的溶液，專用于制备含树脂性物質的丸块。 丸剂的制备
   制备丸剂分下列各步驟：1）各成分的混合；2）制丸块；3）丸条的滾成及截割；4）滾圓（成形）成丸剂；5）撒粉或包衣。
   成分的混合或丸抉的制备在瓷乳鉢或金属乳鉢內进行，后者仅当丸块中各成分不与金属反应时才应用。所有的固体物質須先研成粉末，然后按复方散剂混合的通則混合成均匀的混合物。
   制备丸剂技术的主要关鍵是制取丸块，为了制得良好的丸块，常須加入某种輔料，其选擇和用量須根据丸剂中葯物的理化性質而定，应該选用不与葯物起反应，不改变其疗效，不妨碍丸剂在机体內崩解的輔料，輔料只許加少量；如果丸块缺乏粘性，則加少量的粘合剂；如果丸块过于柔軟，則可加增稠剂。必須尽可能的加入最少量的混合物并使丸剂具有最小的重量和体积。
   制成的丸块应为很好地揉勻的面团样块，它易于由乳鉢壁脫落而集中于杵棒上。制得丸块的重量和填充剂的組成須記載于处方及用法箋上。
  
   图51 制丸机
   丸剂的成形，截割丸条和滾圓丸剂可利用各种形式的制丸机。 制丸机由丸板（木制的或毛玻璃的）、木制窄板和鋼的截切器（截切刀）組成。当制备含有与金属起反应的葯品的丸剂时，利用膠木的、塑料的、或角制的截切器（图51）。制备含毒葯和芳香物質的丸剂时，应有註明相应名签的專用制丸机。制取丸条可用窄板把丸块滾轉，丸条应制成一定長度的均整的圓柱形，以便截割时丸剂有同一的重量。
   在制丸机的截切器上截割丸条。
   葯房內应有不同寬度溝槽的截切器，丸剂的重量愈大，溝槽应愈寬。把丸条放在两个截切器之間，然后在推动的同时用上截切器輕輕地压于下截切器以至將丸块切成均一大小的小块。
  
   图52有小盤的圓丸板
  
   图53 計丸三角盤
   先用窄板滾圓（成形）丸剂，后用特制的有边的圓丸器进行，在圓木板上或在制丸机的板上滾圓丸剂(图52)，滾圓后丸剂应为圓球形并具平滑的表面。
   計算制成的丸剂数，并于空气中干燥，計算丸剂可在等边三角形的小盤中进行(图53），把丸剂正确地排列成行，每行比前一行多一粒丸剂。計算充滿丸剂的行数和最后未充滿的一行的丸剂数，按公式即可算出全部丸剂数：
  
   式中：n——充滿丸剂的行列数，K——最后未充滿的一行的丸剂数。干燥后的丸剂如有必要，可用圓丸板再一次滾圓。
   处方中如有指示，則把制成的丸剂进行包衣，如无指示，則一般在发出前用石松子粉或白陶土（根据丸剂的性質）撒于丸剂上；于处方上和用法箋上記下丸块的重量和丸剂的撒粉。
   制备丸剂时应严格地遵守卫生要求。手和全部仪器应是洁净的，把丸块从乳鉢轉移到制丸机上和接触丸条只能借一張羊皮紙进行，不允許用手指接触。倒入丸剂时应用小匙等等。
   制备丸剂的个別情况
   1.含不溶性及难溶性物質的丸剂 由固体的不溶性及难溶性葯物制丸块时，須附加增稠剂及粘合剂。如丸剂中含毒剧葯，則应特別仔細地混合各成分，为使毒剧葯均勻分布于丸块中，可預先把它們溶于少量水或醇中或与其研磨，建議可利用相应的貯备品。
   制备含毒葯及揮发性物質的丸剂时应用有相应名称的專用器具。
   填充剂应尽量少用以使制成的丸剂具有最少的重量(但每丸不小于0.1)。一般加濃稠浸膏約为欲制丸块重量的四分之一量，而植物性粉末用量則等于丸块重量与全部組成葯物重量之差。用干燥浸膏时，則只需少量，另加約为干燥浸膏10—30％量的蒸溜水或甘油溶液以制丸块。
  
   亞砷酸酐属于毒葯（表A），所以首先应审查其剂量的准确性。 按处方中指出的葯物計算丸块全量，每丸应含亞砷酸酐0.001和乳酸鉄0.1，此时可制6.0 (0.2×3.0)丸块。考虑到此处方中所写葯物約为3.0，故应添加3.0 (6.0—3.0)填充剂。此处可取1.0干浸膏和2.0甘草粉。
   于乳鉢中放0.3亞砷酸酐的倍散(1：10)，研磨时逐漸加入3.0乳酸鉄，然后加1.0甘草干浸膏及数滴甘油溶液。再逐漸向所得粘块中加入甘草粉，直至形成易由乳鉢壁及杵棒脫离的面团块。
   制成的丸块由乳缽壁刮集至杵棒上，然后用羊皮紙或葯刀取下；于手秤上称出重量（丸块量記于处方和用法箋上），將其移到制丸机上使成形，截切丸条并滾圓成丸。数清制成的丸剂并干燥之，发出前撒上石松子粉，加封印发出。
  
   甘油磷酸鈣不須加填充剂，而用蒸溜水或糖漿可形成很好的丸块。
   把1.5研細的一溴樟腦与3.0甘油磷酸鈣混合，加数滴水或糖漿于所得的混合物制丸块，制得的应为白色丸块。
   于有塑膠或角制截切器的專用制丸机上制丸剂，如无專用制丸机时，截切器可用酒精擦凈，拭干后微撒以白陶土。
   2.含可溶性物質的丸剂：
  
   于乳鉢中把0.3碘化鉀及0.03碘溶于数滴水中，逐漸加入1.0纈草根粉，然后加1.5纈草濃浸膏，并于此混合物中添加甘草粉直到形成均匀的丸块即得。制得的丸剂在发出前撒以石松子粉。
   3．含浸膏的丸剂 丸剂中有作为有效成分的干浸膏时，只用酒精而不加其他輔料制成之。如丸剂成分中沒有植物性粉末，只有干燥浸膏时，为使丸块具有必要的可塑性，可加少量无特殊生理作用的粉末。
  
   在此情况下，处方中开有植物性粉末，丸块可用一种稀醇制备之。
   于乳缽中仔細研合鼠李干浸膏和顛茄浸膏，加数滴稀醇(40°)，不要用杵棒加强压，以免把混合物压成团块，再逐漸加入大黄粉，必要时补加数滴稀醇，至制得面团样丸块。如沒有顛茄干浸膏时，可取处方指定的二倍量的1：2顛茄干浸膏混合物（按苏联国家葯典第八版制备的）。
   4．含易分解葯物的丸剂 在有机物存在时含易分解葯物的丸剂不能用植物浸膏及粉末制备，所以应用白陶土或新制氫氧化鋁作为填充剂，并用白陶土作丸剂的撒粉。为了制备此类丸剂，須用瓷乳缽及有瓷的、角制的或塑膠的截切器的制丸机。
   由易分解的葯物制备丸剂的处方，常見者为硝酸銀丸和高錳酸鉀丸。
  
   硝酸銀在許多有机物存在下易分解析出金属銀。
   乳缽和杵棒預先用以稀硝酸湿潤的棉球擦净，然后用蒸溜水冲洗，并用濾紙拭干。在乳鉢中將0 .15硝酸銀溶于数滴蒸溜水中，然后在研磨下逐漸加入3.0白陶土，于此混合物內加蒸溜水或新制甘油溶液至形成面团样块。丸剂应为白色，发出前撒以白陶土，并加封印。
   为了預防硝酸銀的分解，常在丸剂处方中开写数滴稀硝酸(0.1硝酸銀用2—3滴稀硝酸)。
  
   高錳酸鉀在有机物存在时，易分解形成二氧化錳，反应按下式进行：
  
   于仔細洗净而干燥的乳缽中研磨0.5—1.0白陶土，然后放入0.6高錳酸鉀并小心研成細粉，再逐漸加2.0—2.5白陶土，另以少量(0.5—0.75)无水羊毛脂加于此混合物制成丸块。此时，不能用甘油溶液，因高錳酸鉀会与甘油起反应。丸剂应为暗紫色，如变褐則表示高錳酸鉀已分解。制成的丸剂在发出前撒以白陶土。
   5.含油性液体的丸剂 制备含不与水相混的油性液体的丸剂（木溜油、松节油、煤焦油、揮发油、共熔混合物等等）时，預先乳化这些液体，一般用甘草浸膏、小麦粉或玫瑰果粉等輔料作为乳化剂。
   乳化油性液体能得到崩解很快的丸剂，且葯物以高度分散的狀态分布在丸剂中，并能很好地吸收及不刺激粘膜。
   以前，含油性液体的丸剂多半用聚結的方法制备，即將液体和等量熔融的蜡或將蜡与淀粉及糖的混合物混合的方法。但因用此法所得丸剂的崩解度不良，故現已完全不用。
  
   用甘草干浸膏乳化油性液体时，輔料大致取以下用量：与油性液体等量的甘草干浸膏，甘油取用滴数同干浸膏和油性液体的混合物克数相等，水——取甘油的倍量。按此处方，丸剂可用以下方法制备。
   于乳缽中研磨3.0甘草干浸膏，加6滴甘油和12滴水，仔細研磨至形成濃稠块，再于强烈的研磨下逐漸加入3.0松节油，并繼續乳化至成乳剂。用加水滴的方法进行乳剂制成的試驗，如果松节油已完全乳化，則水滴应自由地散布于乳剂表面。然后加甘草粉至形成面团样块。把所得丸块分称为两等份，每份制丸剂30粒。
  
   于乳缽中用20滴甘油水溶液研合小麦粉，向此濃稠粘块滴加煤焦油，并乳化之，然后加足量小麦淀粉制成丸块，由此丸块制备丸剂30粒。
  
   于微热的瓷乳缽內，研磨水合氯醛和樟腦直到由于形成共熔物而成液体狀态，加2.0甘草干浸膏，4滴甘油和8滴水，并仔細使之乳化。所得乳剂用甘草粉使結合成面团样块。
   6.制备丸剂的特殊情况 含碳酸亞鉄的丸剂(布劳氏丸剂Pilulae ferratae)。
  
   硫酸亞鉄与碳酸鉀作用的結果形成碳酸亞鉄：
  
   制备这些丸剂时要求保証使硫酸亞鉄完全轉变为碳酸亞鉄，并預防碳酸亞鉄氧化。丸剂內不应有剩余的硷和硫酸亞鉄，为此，丸剂中的各固体成分必須研細及很好地干燥。
   在干燥乳缽中研磨无水硫酸亞鉄，并与糖粉混合，所得混合物散于紙上，再于此乳缽中研磨碳酸鉀，加适量甘油，然后加硫酸亞鉄与糖的混合物并混合，此时生成灰綠色的碳酸亞鉄，向所得混合物加欧蜀葵根粉至生成丸抉。糖和甘油可防止碳酸亞鉄的氧化，所以不应該用其他粘合剂来代替。制成的丸剂撒以石松子粉，放在有軟木塞的玻璃瓶內发出。
   含碳酸亞鉄的丸剂也有其他制法，取碳酸氫鈉或碳酸鈉代替碳酸鉀，而以葡萄糖代替糖粉，但这些方法并沒有特殊的优点。
   碳酸亞鉄丸不稳定，所以葯厂制备时均加包衣，包衣时微撒以碳酸鎂和糖的混合物并用糖漿为湿潤剂。
   7．奎宁丸：
  
   用植物浸膏及粉末作为填充剂制得丸块易于碎散，不能滾圓成形，所以奎宁丸用小麦粉、淀粉及甘油水溶液制备。把奎宁研成細粉，加1.0小麦粉，1.0淀粉，向所得混合物加甘油水溶液至形成面团样块，必要时可再加少量淀粉。
   丸剂的撒粉和包衣
   为了不使丸剂粘在一起，于发出前須撒以少量无葯理作用的粉末，一般用石松子粉(Lycopodium) ——輕質粉末，用一薄层掩盖于丸剂，間或用乳糖或白陶土。如在处方中未指明应用何种撒粉，則可用石松子粉，每30粒丸剂用1.0—1.5。但丸剂中含易分解物質时，則用白陶土。处方和用法箋上应标明丸剂的撒粉。
   为了消除丸剂的不良臭及味或所含葯物对口腔粘膜及牙齿的影响（例如木溜油），或为使丸剂于貯藏时有較大的稳定性，延緩在机体的作用（如青霉素），或为了阻止其在胃中崩解（如驅虫葯），則用各种組成的包衣。糖、糖与淀粉及可可的混合物能很好地掩盖丸剂的不良臭及味，并使有較大的稳定性。薩罗、角蛋白、硬脂酸及某些其他物質可延長丸剂的作用和阻止其在胃中崩解。
   1．丸剂用糖粉以下法包衣：把已干燥的硬丸用少量阿拉伯膠漿湿潤，并很快地放于有等量糖粉和淀粉混合物的小盒或小罐中。盖好小盒或小罐并用力地轉动数分鐘。如包得很薄或不平，可再重复操作。为了制得表面光滑的丸剂，此时小心地放在制丸机上用少量滑石粉滾轉。于工厂內丸剂用糖粉及糖漿在热的包衣鍋（轉动的）中包衣，向鍋中压入干燥的热空气。
   2.包薩罗衣时，用2份薩罗、0.5份鞣酸和10份醚組成的溶液將丸剂打湿。方法是把表面平滑而干燥的丸剂放于瓷蒸发皿內，用薩罗溶液湿潤，很快地將其轉移于球形盒內或盖以另一蒸发皿用力轉动，此操作重复至形成适当厚度的包衣。此时必需远离火源。
   薩罗包衣也可把丸剂放于熔化的薩罗內，但所得为不牢固的、厚度不均匀的包衣。
   3．用角蛋白作丸剂包衣时，可視丸剂中的葯物成分而应用角蛋白的氨溶液或醋酸溶液。如果丸剂內含有重金属鹽类、砷化合物、鞣酸、木溜油等等，則用其醋酸溶液；如果含有与酸起作用的葯物，例如水楊酸鹽类、胰酶、魚石脂等等，則用其氨溶液。为此，于乳缽中取2.5角蛋白粉与8.0濃醋酸或氨水研合，过濾，并向此溶液加5.0乙醇(70°)。
   丸剂用角蛋白溶液包衣可按下法：把已干燥的丸剂包一薄层柯柯豆脂，然后在石墨內滾轉，再用角蛋白溶液湿潤并轉动，直至溶媒揮尽为止，最后置于羊皮紙上干燥，重复包衣数次并重新滾以石墨。有包衣的丸剂，发出前不必撒粉。
   丸剂的貯存和发出
   丸剂放在厚紙盒、玻璃罐或塑膠罐中发出；但含揮发性的、芳香的及吸湿性物質的丸剂則于有軟木塞的玻璃罐或有紧密盖子的罐中发出；含有遇光分解的物質的丸剂則放在棕色玻璃容器中发出。丸剂应貯存于干燥处。制备供長时間应用的丸剂，每月需檢查其崩解度，如其崩解时限超过苏联国家葯典第八版的規定，則不应发出。
   大丸剂(Boli)
   重量大于0.5 g的丸剂称大丸剂，制法与丸剂同，但較軟。在医疗上大丸剂很少应用。
  
   把綿馬浸膏用等量玫瑰果粉(5.0)混合，加2.5甘油水溶液（浸膏的半量）并仔細混合，然后逐漸加玫瑰果粉至形成所要求的稠块。制成的大丸剂撒以石松子粉。大丸剂放在厚紙盒內发出，盒內每个大丸剂是放在一个短的紙套內。
   小丸剂（顆粒剂）(Granulae)
   重量在0.05以下的丸剂称小丸剂，多由葯厂制备。小丸剂用于同种疗法及兽医中，苏联国家葯典第八版未收載小丸剂。
   小丸剂按苏联国家葯典第七版規定的处方制备：向所开列之葯物中加四份乳糖和一份阿拉伯膠的混合物，并很好地混合。用糖漿和10％甘油把所得混合物制成塑性块，制成的小丸剂无須撒粉。
   （嚴永清譯）