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栓剂（指肛門栓——譯註）、阴道栓及尿道栓是一种在室溫下呈固体而在体溫下即被熔化的制剂。肛門栓及阴道栓在葯房处方中的比重約占1%。尿道栓（杆剂）現在很少用。葯房常发售葯厂制的肛門栓及阴道栓。
   肛門栓、阴道栓及尿道栓为供作引入体腔之用：肛門栓——插入直腸应用，阴道栓——引入阴道，而尿道栓——引入尿道、瘻管等。应用时主要呈現局部作用或有全身作用。苏联国家葯典第八版要求制备时須遵守对于內服方剂所規定的毒剧葯极量。肛門栓、阴道栓及尿道栓是由葯物及基質所組成。有时在尿道栓及阴道栓中仅用一种基質并不加入葯物。
   肛門栓、阴道栓及尿道栓应当有适宜的完全一致的形式及大小，有足够的硬度，保証应用方便并且在不高于36℃的溫度下熔化。肛門栓可为基部寬1—1.5 cm高2.5—4 cm的圓錐形，或是具有同样高度的尖端的圓柱形，或者是为端尖而中粗的雪茄形(图45)。
  
   图45肛門栓
   阴道栓可以是球形的、卵圓形的或是具有圓头扁平体的舌形(图46)。在阴道栓中認为舌形者最为合理，因为它具有較大的面积并且便于引用。
   肛門栓的重量应在2到4g的范圍內，阴道栓——由2到6g。如果在处方上医师沒有指明重量及形狀，那么肛門栓制成3g重的圓錐形，而阴道栓制成4g的球形。在处方上指明的肛門栓及阴道栓的基質重量，沒有得到医师的同意不应該减少，因为基質的重量减少，肛門栓或阴道栓中有效葯物的濃度就增加。
  
   图46阴道栓
  
   图47尿道栓
   在苏联国家葯典第八版內沒有收載尿道栓或杆剂。在制备尿道栓时通常是制成一端微尖的杆狀圓柱形(图47)。
   栓剂处方的开写方法 肛門栓及阴道栓类似散剂，有以下两种开写处方的方法：
   1．葯物和基質的重量是按照一个肛門栓或阴道栓开写的，并指出須制备的数目。
  
   2.开出制全部团块所需葯品及基質的总量，然后指明应做成若干个肛門栓或阴道栓。
  
   尿道栓处方的开写与肛門栓及阴道栓类似，但是通常不指明基質用量，而指明其大小（長及直徑）。
  
   肛門栓、阴道栓及尿道栓的基質
   对于肛門栓、阴道栓及尿道栓的基質提出以下的要求：它应該是沒有葯理作用的，且不具有刺激作用，能充分地被机体吸收，能与尽可能多的葯物混合，具有能形成肛門栓、阴道栓及尿道栓的可塑性，貯存时稳定。用基質制成的肛門栓及阴道栓应該在不超过36℃的体溫下熔化。基質在室溫时应該有稠密的硬度。根据苏联国家葯典（指柯柯豆脂）鑑定基質的質量或根据苏联保健部国家葯典委員会專家会議所确定的技术条件来鑑定基質（指所有其它基質）的質量。
   按基質的組成可分为以下几組：
   I．脂肪性或类脂肪性不溶于水的基質，以下物質属之：
   1.柯柯豆脂(Oleum Cacao; Butyrum Cacao) 由烤过的及脫掉外壳的柯柯豆經压榨而得。为淡黄色結实、均勻的物質，具有輕微的柯柯芳香臭及愉快的味。在室溫下可以搗碎，在30—34℃时則熔化为透明的液体。为进口貨，可用国产其他基質代之。
   2．薩布維納(Sebuvinolum) 是利用結晶法將軟膏狀的牛脂成分与固体分离而得的物質。这种脂肪呈淺黄色及有愉快的臭和味，在35—37℃时熔化。
   3．傘形植物的三甘油酯 是胡荽油及小茴香油的固体組成部分，熔点大約为32℃。按其硬度及可塑性很象柯柯豆脂。
   4．月桂油(Oleum Cinnamomi Pedunculati) 由产自苏联亞热帶的月桂子中制得。种子中含油量达70%。月桂油的外形类似柯柯豆脂，其硬度差不多超过柯柯豆脂的3倍，而其粘性較柯柯豆脂小一些。熔点为33℃。
   5．布涕洛(Butyrolum)这个名称是指着用不同組成的氫化脂肪。在这些氫化脂肪中“脂基”最常用，“脂基”是由氫化的棉子油或向日葵油制得，随后予以中和但不漂白。
   除上述基質之外，尚应用一些复方的基質，有脂肪与蜡的混合物及脂肪与除去树脂狀物質的地蜡的混合物等等，例如：1份固体石蜡与2份羊毛脂的混合物；1份蜡与12份鯨蜡及12份脂肪油的混合物；脂肪与蜡或除去树脂类物質的地蜡的混合物等等。
   在葯物生产中，“布涕洛”是按以下的組分制备的：柯柯豆脂40.0,豚脂92 .08,黄蜡5.21,石蜡6.68及甘油1.05。
   II.可溶于水的基質（甘油凝膠） 以下物質属于此类：
   1．明膠基質(Massa gelatinosa) 是由明膠、甘油及水制造的，这些成分可以有各种不同的比例。在基質的組成中明膠愈少基質愈軟，甘油愈多則干燥得愈慢。明膠的量增多，基質变軟的溫度則增高。因此，可根据对基質的要求，而改变其中各組分的用量。
   按照苏联国家葯典第八版的指示，如果医师未指明基質的組分，則按以下处方制备：明膠2份，水4份及甘油10份。將明膠切成小块加水，放置使膨脹2—3小时，然后加入甘油，并將混合物輕微加热至呈均匀的透明团块。
   2.肥皂甘油基質，根据以下葯典处方配制：在水浴上加热將3份碳酸鈉加至60份甘油（盛于杯內）中，然后逐漸加入硬脂酸5份；待二氧化碳气体排出并泡沫消逝之后，倒至模型中，使每一栓剂含甘油3 g。
  
   基質有极大的吸湿性。作为激起反射性腸蠕动的瀉葯时，通常不加入其他的葯物。
   除以上列举的基質之外，也有各种其他的基質，例如：1）熔点为33—35℃的聚乙烯二醇的一硬脂酸酯。2）等量的油酸及硬脂酸的熔合物。3）17%鯨脂醇和83%杏仁油及其他物質的混合物。但是这些基質很少应用。
   脂肪性及类脂肪性基質具有不同的粘合性及可塑性。柯柯豆脂，薩布維納及傘形植物的三甘油酯具有必需的粘合性及可塑性，可以用搓捏法或其他的方法来制备肛門栓、阴道栓及尿道栓。氫化脂肪及复方基質的粘合性及可塑性是不很大的。
   脂肪基質的缺点就是可以酸敗，同时有許多葯物当溶解在这种基質时比它們溶解在水溶性基質时吸收較差并且作用較小。
   水溶性基質的优点是能够溶解許多葯物并且所含葯物也易于吸收。
   溶解于这些基質的葯物被釋放出来及被吸收并不依賴于基質熔化的溫度，因为对吸收起决定作用的仅仅是葯物由基質中扩散出来的速度及基質本身溶解的速度。基質最好是能很快的溶解，加入基質中的葯物仅当高濃度时有效并不需要長时間的与粘膜接触。
   同时水溶性的基質也有很大的缺点，故而它們的应用也受到限制。明膠基質不能与一切能和蛋白質起反应的物質（收斂剂、酸、硷等）及杀菌剂相配合。这些物質当有明膠存在时活潑性即为之降低。此外，水溶性基質不够稳定，很快地就变干并容易生霉，因为它是微生物发育的良好介質。这种基質只能用灌注法制备肛門栓、阴道栓及尿道栓。
   按苏联国家葯典第八版規定，如果医师未指明基質的話，則应用柯柯豆脂作基質。
   肛門栓及阴道栓的制备
   当制备肛門栓、阴道栓及尿道栓时需要严格遵守最低限度的卫生——工作場所、手、乳缽及其他仪器要保持清洁，避免团块落上尘土等等。只能利用一块紙与团块接触。如果不保持最低限度的卫生条件，則肛門栓、阴道栓及尿道栓的表面就很容易弄髒。
   基質中加入葯物的方法
   基質中加入葯物的适宜方法的选擇須根据基質的特性及加入葯物的量以及其物理化学性質而定。
   向脂肪性或类脂肪性的基質中加入葯物时，須依据葯物的性質按以下方法加入：
   1)仅有很少数的制肛門栓及阴道栓的葯物是属于油溶性的物質：酚(Phenolum Purum)、水合氯醛(Chloralum hydratum)、樟腦(Camphora)、薩罗(Salolum)及其他数种。当大量引用时可以制成熔点降低的共熔物。因此为了使栓块的熔点提高到36—37℃有时需要加入高熔点的物質（石蜡或蜡）。
   2)能溶于水或其他非活动性溶媒中的物質：生物硷鹽类、奴佛卡因(Novocainum)、雷瑣辛(Resorcinum)、硫酸氧喹啉(Chinosolum)、阿片干浸膏(Extractum opii siccum)、雷佛諾耳(Rivanolum)、亞甲藍(Methylenum coeruleum)、匹拉米董(Pyramidonum)及其他。將这些葯物預先溶解在几滴水中，甘油中或极个別情况下溶于数滴醇中。当直接地与脂肪性基質混合时（不預先溶解），这些物質被吸收得很慢并且不容易成形——散开。
   3)不溶于基質及非活动性溶剂的物質：氧化鋅(Zincum oxy-datum)、硷式沒食子酸鉍(Dermatolum)、塞洛仿(Xeroformium)、硷式硝酸鉍(Bismithum nitricum basicum)、氨苯磺胺(Stre-ptocidum album)及其他，这些葯物加入量較少时可与几滴扁桃仁油、桃仁油或凡士林油研磨，然后与研細的基質混合；如果加入葯物的量相当多，則將葯物仔細地研磨并与研細的或部分熔化的基質混合。
   4)濃稠的、較稀的及液体的物質，例如，魚石脂(Ichthyolum)等，可直接地与脂肪性基質混合。
   加入量很小的濃浸膏，例如顛茄浸膏(Extractum Bellado-nnae)、莨菪浸膏(Extractum Hyoscyami)等等，按照苏联国家葯典第八版应当稀釋再用。加入到明膠或甘油肥皂基質中的葯物，須預先溶于部分的制基質用的甘油或水中，如果葯物不能溶解，那么仔細地將它与部分甘油研磨，然后与已熔化的制好的基質混合。
   根据向基質中加入葯物方法的不同，肛門栓、阴道栓及尿道栓可为固体溶液或为分散系統（具有固体的或液体的分散相）。
   借栓块的滾轉（搓捏法）或將熔化的半凉的栓块倒至模型中或將栓块压入專門的仪器中来制备肛門栓及阴道栓。
   1．搓捏法 利用搓捏方法制造肛門栓及阴道栓包括以下几个基本的阶段：а)栓块的制造；б）滾圓及切分；в）滾成肛門栓或阴道栓。
   預先用擦子或小刀將基質切碎为小块，將粉碎的基質及拟加入肛門栓或阴道栓中的葯物置瓷乳缽中按上述規則加以混合。將混合物用乳缽杵压研直至成为均勻的可塑性的且能很容易地由乳缽壁上脫落下来的栓块。为了使栓块具有必需的可塑性，可加入少量羊毛脂，羊毛脂加入的量要看所引用葯物的性質及季节而定（冬季羊毛脂加入的量比夏季多些）。如果肛門栓或阴道栓中开写有濃稠的葯物，那么制造栓块时一般不加入羊毛脂。將制得的栓抉由乳缽內移到玻璃或塑膠板上，用一个窄的木板把它滾轉为圓柱形或方形的軸。为了作成軸狀將木板用羊皮紙或白紙包起。然后用切丸机在軸上輕微加压，把它分为相应的拟制备的肛門栓或阴道栓的数目，依照軸被分割的数目用小刀把它切分为許多單个的小块，將每一个栓块用木板滾成球形，如制肛門栓就利用木板傾斜地把它滾成圓錐形。
   这种方法葯房中虽然最常用，与其他方法比較則不很完善，因为制备时需要相当多的时間，此外制得的肛門栓或阴門栓形狀不完全一致。
  
   將0.06鹽酸嗎啡置乳缽中与几滴水研磨，然后分几次將18.0粉碎的柯柯豆脂加入，一起仔細研磨。为了增加粘性在混合物中加入少量的羊毛脂（0．3—0.5),并且用乳缽压研直至作成均匀的可塑性的栓块。利用搓捏法將制得的栓块制成6个栓剂。裝在盒中加封印发出。
  
   將硷式硝酸鉍置瓷乳缽中仔細地研磨，將18.0研細的柯柯豆脂分几次加入，用乳缽杵压榨此混合物，加入少量羊毛脂直至作成均匀的可塑性的栓块。用搓捏法將制得的栓块作成6个栓剂。
  
   在石蜡紙上称取30.0研碎的柯柯豆脂，在柯柯豆脂內用葯刀掘一凹处，就在此凹处称取2.5魚石脂。在瓷的乳缽中滴加0.3顛茄浸膏溶液（根据苏联国家葯典第八版的处方配制的1：2的溶液），与少量的柯柯豆脂研磨，然后加入其余的含魚石脂的柯柯豆脂一起混合直至作成均勻的可塑性栓块。用搓捏法將制得的栓块作成10个栓剂。
   2．灌注法 用灌注法可以制造肛門栓及阴道栓，其組成中可以引用脂肪性的或水溶性的基質。这种方法的步驟是將基質熔化，然后將处方上的葯物与熔融的基質相混合，并且將熔融的半冷的栓块倒入專門的模型中所制成。
  
   图48 灌注栓剂的模型
   在葯房的条件下基質的熔化及其与葯物的混合是在瓷皿中置水浴上进行。为了防止分层必須常常攪拌基質并且不要立刻倒出，而是在近于冷凝尚且粘稠的时候倒出。应用由两部分組成的專門金属模进行灌注。在每一部分中都具有一半肛門栓或阴道栓的深槽，把这两部分用螺旋釘扣紧(图48)。灌注之前为了使制得的肛門栓或阴道栓易于分离，將模型中涂以很薄一层肥皂醑（用脂肪性基質时）或凡士林油（用水溶性基質时）。灌模时应当逐漸地倒入，否則，肛門栓或阴道栓質脆。为了加速制备，有时模型在灌滿之后用水冷却。用灌注法时，制得的肛門栓及阴道栓的重量与模型深槽的大小、基質的比重及加入栓剂組成中的葯物有关。脂肪性基質的比重相对地为0.95，甘油明膠基質——1.15及肥皂甘油基質——1.2。已知由每一栓模中制得的肛門栓或阴道栓的重量，就可算出栓块的重量，以使基質与葯物总重等于肛門栓或阴道栓的重量。
   当沒有金属模时，肛門栓的灌注可以在用石蜡紙制造的圓錐体中制之，为了灌注方便把圓錐体放置在有沙的箱子中或者把它固定在架上。
  
   处方中开写的氨苯磺胺既不溶于脂肪也不溶于水。將18.0布涕洛置磁皿中在水浴上熔化，在熔融的近于冷凝的基質中加入1.5氨苯磺胺繼續攪拌（为了不包成一团），并且倒入預先涂有很薄一层肥皂醑的金属模中。
  
   在此栓剂中加入黄蜡以增强栓剂的硬度及提高其熔点。將柯柯豆脂及蜡置瓷皿中在水浴上一起熔化，加入水合氯醛并倒入預先涂有很薄一层肥皂醑的模型中。
  
   將魚石脂溶于少量的制备明膠基質用的甘油或水中。根据苏联国家葯典第八版所載含有較少量的甘油或水的处方来制备基質。將魚石脂溶液攪合到熔融的基質中，并將熔合物倒入預先已涂有很薄一层凡士林油的模型中。
   3.压榨法 压榨法仅对于具有足够可塑性的基質适用。具有水溶性基質的栓块由于它的彈性高而不能用压榨法。栓剂的压榨是利用各种結構的專門压榨器进行，有不分剂量的及自动分剂量的(图49)。当在不分剂量的压榨器上压榨时，应預先將栓块分成單个的剂量。用这种方法时須考虑到栓剂的重量是取决于基質的比重及所引用葯物的比重。压榨法主要是在制葯工厂中大量制造肛門栓时应用。
  
   图49制造栓剂的压榨器
   空 心 栓
   栓剂可以是空心的，就是其內部是一个供填装葯物的空腔。这种栓剂是在葯厂中用压榨法制备的，而在葯房中仅仅用葯物填裝并且用相应的基質作塞子把窟窿封閉即可(图50)。
  
   图50空心栓
   肛門栓及阴道栓的貯存及发售
   將肛門栓及阴道栓包裹在羊皮紙或石蜡紙中并且紧紧地排裝在盒內。明膠基質所作的阴道栓不包裹，而是放置在特別的套內并裝在盒內。肛門栓及阴道栓应貯在干燥而凉爽的地方。不应当制造栓剂备長时間的应用。由脂肪性基質制造的肛門栓及阴道栓当長期貯存时，由于脂肪酸敗而有刺激性，而含水的栓剂——由于在其中微生物的繁殖而腐敗。
   尿道栓(Bacilli)
   尿道栓的制备法与肛門栓相同。可按以下公式計算所需基質的量：
   1)用于脂肪性基質的計算公式：
  
   2)用于甘油明膠基質的計算公式：
  
   式中：d———尿道栓的直徑（以cm計）；l——尿道栓長度(cm)；n——尿道栓的数目；0.95——脂肪性基質的比重；1.15——明膠基質的比重。 当制备时，应用搓捏法在玻璃的或塑膠板上利用窄的木板把它滾轉成軸狀并分为許多份。然后將每一小份滾轉成为处方上所指示的直徑及長度的尿道栓。
   利用由两个扣紧的部分所組成的專門模型作灌注，这种模型的溝槽是細窄的圓柱形。当灌注时应把模型加热，以免熔融的物質凝結在溝槽的上部分。
   为了压制尿道栓，应用特殊的具有能更換的管子的压榨器，以制得不同直徑的尿道栓。
  
   計算所需柯柯豆脂的用量：
  
   將0.1雷佛諾耳置乳缽中与几滴水研磨，并且与7.2柯柯豆脂混合。在混合物中加少量无水羊毛脂，并且用乳缽杵压研直至制成能由乳缽壁上脫落的均勻可塑性栓块。將制得的栓块用搓捏法制成10个直徑为4 mm長为6cm的尿道栓。
   將尿道栓放置在有皺紋紙的硬壳盒中間，并在上面盖一块石蜡紙。
   （孫志和譯）