由較粗或較細的固体微粒所組成的干燥而疏松的方剂叫做散剂。散剂是应用最广的方剂之一。葯房所发出的全部方剂中約有30%是散剂。
很多种物質都可以制成散剂的形式来应用,如无机鹽类,有机化合物,动物来源的产物,粉碎了的植物部分及其干燥的浸出物等等。
按医疗应用散剂可分为外用散剂(pulveres pro usu externo)及內服散剂(pulveres pro usu interno)。
外用散剂又可以按用法而分为:1)撒布粉(pulveres adsper-sorii) ——治疗皮肤或粘膜創伤及各种疾患用的最微細的散剂;2)吹入散剂(pulveres insufflatorii),为吹入身体腔道(鼻、耳、鼻咽等)之用;3)牙粉(pulveres dentifrici);4)为病人帶回家去自己配制各种溶液(含漱剂、罨敷剂、洗剂等等)用的散剂。此外各种杀虫粉(pulveres insecticidi)亦以散剂的形式发出。
散剂有不分包的或非剂量型的(pulveres non divisi),通常是不分成單独服用量而須病人自行分取剂量;另有分包的或剂量型的散剂(pulveres divisi),包含着每一次服用的單独葯物剂量。
散剂按本身的組成分为單方散剂和复方散剂。
單方散剂(pulveres simplices)是仅由某單一葯物所組成。
复方散剂(pulveres compositi)或混合散剂是两种或更多的葯物的混合物,并且必須經过仔細的研磨和混合之后才由葯房发出。
散剂有如下的优点:它便于攜帶,便于运輸和貯存,較液体方剂为稳定,各种各样的葯物配合均可开写成散剂的形式。
同时作为方剂的散剂也有某一些缺点:散剂照例是比液体方剂作用得慢一些,某些葯物以散剂形式应用时可能对粘膜产生刺激;散剂較之未粉碎的固体物質具有更大的引湿性。
粉碎和过篩
粉碎 从医学观点来看,粉碎程度具有重要的意义。散剂越細,其总表面积越大,于內服时其表現的作用就越快越强,并且当外用时其所引起的机械刺激也就越小。
可溶性的粉碎成微細形式的粉狀物質可以在机体內較快地溶解而吸收,同时不溶性的物質〔例如白陶土(Bolus alba);硷式硝酸鉍(Bismuthum nitricum basicum)等等〕可較好地发揮其吸附及遮盖的作用。
苏联国家葯典对于各种粉末狀的葯物按其医疗的用途而規定不同的粉碎程度。
欲制成散剂的葯物应合乎苏联国家葯典第八版相应項下的規定,并且是在40—50℃下干燥了的。通常发到葯房的葯品都已是干燥的。在个別的場合下,特別是对于引湿性物質須要在40—50℃下再加干燥。含有芳香及揮发性組分的制剂仅可做短时間的干燥,并且用此种制剂仅可配制少量的散剂。对热特別敏感的制剂可在干燥器中的氧化鈣上面干燥。
粉碎的方法須要根据被粉碎物質的性質及散剂所需的粉碎程度来选擇。
粉碎是借助于各种不同方式的机械作用而达到的,如:撞击和挤压(結晶鹽类,无定形的块狀物),研磨和撕裂(植物原料),辟裂和研磨(脆性物質)。
坚硬的葯品主要是在工厂中利用特殊的机械和器具(碎解机、解裂机、球磨机等等)(图21)进行粉碎。
为了把某些葯品制成很細的粉末,除了机械方法而外还时常采用物理-化学性的輔助操作:1)陶汰法(laevigatio),將預先粉碎的物質与水共同振搖,俟大的顆粒沉淀后,將上部含极微細顆粒的液层傾出过滤,然后收集濾紙上最微細的粉末;2)沉淀法(praecipitatio),由两种物質互相間化学反应的結果而制得所需要的微細分散狀态的物質;3)风干法(dilapsio),即將結晶性物質在不高于45℃的溫度下脫水。这种方法只能应用于含結晶水的物質。
图21 單动盤击式碎解机
当直接粉碎葯品因某种原因而有困难时,可加入另一种能促进粉碎的物質。例如,当研磨樟腦(Camphora)、硼酸(Acidum boricum)、萘(Naphthalinum)及一些其他物質时,加入醇或乙醚,它們在研磨时可以揮发。为此目的最常应用95°的醇,其用量为每克物質10—15滴。研磨毒葯时也应用揮发性的溶媒,以减少粉尘的形成。
在葯房条件下粉碎葯物通常是利用由各种材料制成的各种形狀及大小的乳缽:鉄的、銅的、黄銅的、瓷的、玻璃的、瑪瑙的等等(图22)。
須根据葯物的性質及所制散剂的医疗用途来选用某一种形式的乳缽。鉄的及銅的乳缽主要应用于植物原料的粗碎。为了粉碎及混合最常用的是瓷的乳缽和杵,它們有各种大小的产品(由1号至5号)。
瓷乳缽应符合下列的要求:其內表面不应当是磨光的,因为否則会使杵产生滑动;杵应尽可能具有与乳缽壁最大的接触面积。用乳缽操作时应遵守下列的通則。
图22各型乳缽
乳缽裝葯品不得多于其容积的20-25%,否則粉碎的葯品可能散出。
研磨时应用手握牢乳缽,或是借助于帶槽的木架而將乳缽固定在桌子上。只能用手来轉动杵(而不用肘关节及肩关节)以免工作者很快疲乏。用杵沿螺旋綫作圓周运动同时向乳缽底及壁施以均勻而不强烈的压力。
研磨毒葯及对粘膜有刺激作用的葯物,例如綠藜芦硷(Vera-trinum)、吐根(Radix Ipecacuanhae)等須应用帶盖的特別乳缽,或是用普通样式的乳缽用紙盖着并且戴上夾有棉花的紗布口罩。
过篩操作粉末在粉碎的程度上是不同的,即所形成顆粒的大小不同。当粉碎不同葯品时得到顆粒大小不同的粉末。所以粉碎之后須經过过篩操作。
篩子分为由金属片凿孔(模压)而制成的金属篩及由各种質料的綫編織而成的編織篩。篩子有开放式的,它是一个金属或木質的空筒,在底部張以网或帶孔的板;也有封閉式的,它是由篩子本身和接收篩过物料的接收盤及防止物料飞揚的盖子所組成。必須注意所粉碎的物料不得与篩子的質料互相反应,并且不得改变葯物本身的性質。
在葯房工作中应用具有一定孔徑的篩子。須要考虑到,当不小心地使用編織篩时,其篩綫的位置可以改变,从而可使篩得的粉末的顆粒大小不一致(图23)。
图23 篩子的样式 篩孔大小为3 mm或更大的篩子称粗孔篩。
在苏联国家葯典第八版中規定下列的篩(表3)。
表3篩的鑑定
过篩操作的結果与篩孔的大小,过篩用的时間,过篩用的力量和促使粉末通过篩子的压力等有关系。过篩操作不应当太快并須小心地將粉末加以混合,因为时常在粉碎植物材料的开始与結尾所得粉末的質量不相同。各种葯品应当按照苏联国家葯典的規定通过一定的篩子。对于沒有規定篩号的葯物須通过第二号篩。
在实际工作中須要考虑粉狀物質的性質。
散剂的聚集狀态(結晶形及无晶形的)及比重是各不相同的。照例植物性及动物性的散剂是比較矿物性散剂为輕。
有些粉狀葯物对光是敏感的,受光的作用而改变,例如雷瑣辛(Resorcinum)、山道年(Santoninum),但在个別的場合下,例如硫酸亞鉄(Ferrum sulfuricum oxydulatum),在光綫下保存可提高其安定性。
很多散剂可以引湿,即吸收水分。在恒溫和周圍空气流速恒定的情况下,散剂的引湿度取决于結晶物質上方的水蒸汽压力。对某些葯物中水分的許可含量,例如对于硫酸奎宁(Chininum sulfuricum)、溴化鈉(Natrium bromatum)等,苏联国家葯典規定了标准。
某些含結晶水的物質比較容易失重(风化),属于此类的物質有硫酸鈉(Natrium sulfuricum),硫酸鎂(Magnesium sulfuri-cum)。
个別的葯物在粉碎时改变本身的顏色,例如綠色的芦薈干浸膏(Extractum AlOёs siccum)轉变为金黄色,深藍色的硫酸銅(Cuprum sulfuricum)轉变为淡藍色等等。
某些干燥的葯品可揮发,例如樟腦(Camphora)、薄荷腦(Mentholum)、水合氯醛(Chloralum hydratum)等。
一切散剂均須保存于干燥的良好塞閉的瓶內。受光影响易变質的散剂,須置橙色瓶內于暗处保存。引湿性葯物的散剂粉碎之后再干燥一次,然后裝瓶中保存。
非剂量型(不分剂量的)散剂的配制和发出
非剂量型(不分剂量的)散剂按本身的組成可能是單方的或复方的。
开写非剂量型散剂时在处方中須指明发出散剂的总量。
非剂量型單方散剂的配制
于用前須預先溶于水中的結晶性散剂发出时不必先加研磨。其余的一切散剂均須研磨至合乎国家葯典所規定的細度。
作撒布粉用的葯物須研成最細粉并通过第一号絲篩。
5.0以下的散剂通常用手秤称,較大量的散剂須用帶支柱的容器补偿天平称取。
在帶有支柱的容器补偿天平上称量时須預先平衡容器,加散剂于容器中。加散剂于容器时可利用牛角匙,瓷匙,紙囊填充器或小鏟。
在容器补偿天平上或手秤上称25.0碳酸氫鈉放紙袋或硬紙盒中发出。
称出15.0磺胺傾入乳缽中小心地研細并通过第一号絲篩。放入特制的盒中或双层紙袋中发出。
非剂量型复方散剂的配制
复方散剂是各种疏散性粉狀物質的混合物,也可能是这些物質与濃稠或液体物質的混合物,并且这些混合物須保持粉末狀及疏散性。
散剂各組分称量的准确性及混合的均勻性对于复方散剂的制备具有决定性的意义。
散剂混合的方法和順序决定于a)組成中各葯物的量;6)其物理-化学性質(結聚狀态、比重、顏色等等)。
混合散剂时遵守下列的通則。
1.一切混合的粉末均須預先粉碎使达同等的細度。当粉末的顆粒大小不同时混合就有困难,并可能引起散剂的分层。
2.如果散剂各組分开写的量彼此相差悬殊,就是一种粉末数量开得很少而另一种很多,則混合时首先將少量的粉末与等量的开写数量大的粉末相混合,在摻合下將后一粉末的余量逐漸加入,并且按同样的順序混合其他粉末。
硼酸鈉与氯化鈉分別在乳缽中研細。然后將氯化鈉与約等量的硼酸鈉混合,在摻合下將余量的硼酸鈉分两次加入,再將碳酸氫鈉与所得混合物相混合。
3.混合比重相差很大的粉末时为了避免比重輕的粉末飞揚及制得复方散剂的分层,須首先加比重大的粉末然后逐漸向其中加入較輕的粉末。
氧化鋅中常有呈块狀的,因此須預先研細,然后小心地在乳缽中將滑石粉与氧化鋅(重質粉末)混合。并分二阶段加入石松子粉(輕質粉末),小心地混合勿使粉末散出。將得到的混合物通过第一号的絲篩并再一次混合。
4.在混合散剂时須时常利用賽璐珞板或平滑的硬紙片將粉末自乳缽壁及杵上刮集在一起直至得到完全均一的混合物。散剂的数量愈大,混合的时間应愈長。
按照苏联国家葯典第八版的要求,大部分复方散剂須过篩并重新混合。
复方散剂用肉眼观察应当是一律的。为了檢查散剂混合的質量可在乳缽中用杵按压混合的散剂。此时由同一顏色組成的复方散剂不应当含有发光的顆粒(未粉碎的結晶),而含有色物質的复方散剂不应当显出不同顏色的顆粒。
非剂量型散剂的发出
散剂裝于紙袋中或硬紙盒中发出。含有相当多結晶水的及易于风化的散剂,例如硼砂(Natrium biboricum),硫酸鈉(Natrium sulfuricum),硫酸鎂(Magnesium sulfuricum)等,于裝入紙袋或硬紙盒之前須包在羊皮紙或石蜡紙內。含有易分解的、芳香的、揮发性的及引湿性物質的散剂,如高錳酸鉀(kalium hypermang-anicum),溴化鈉(Natrium bromatum)等等,应裝玻璃瓶內或帶軟木塞的玻璃管內发出。
撒布粉最好裝于特別的帶有內层盖的盒中发出,在盖上有小孔以便撒布。
剂量型(分剂量的)散剂的配制和发出
剂量型散剂按本身的組成可能是單方的或是复方的。有两种开写处方的方法。
1.第一方法在处方上指出每一葯品一次剂量的重量,然后写明須要发出多少这样的剂量。
2.第二个方法是在处方中指出制备全部散剂每一葯品的重量及需要分成單独剂量的数目。
很少按第二种方法开写散剂。
在配制剂量型散剂时最重要的是使每一个單独剂量的重量很准确。分剂量的准确性是取决于天平的正确性和灵敏度,散剂粉碎度及称量的准确性,对于混合制成的散剂,除上述因素外尚取决于各組成葯物混合的仔細与否及是否得到均一的混合物。用坏的和不准确的天平可以使散剂的每一剂量在重量上有很大的差別。
在分称粗結晶的散剂时如預先不加粉碎則分剂量的准确性就会显著地降低。此外粗結晶散剂在应用时可以損害粘膜。一般是散剂粉碎得愈細,称取單独剂量时所达到的准确度也愈大。当复方散剂混合得不仔細时在散剂單独剂量中所含各組分葯物的重量可能不相等,这对于葯物的治疗作用可能产生不良的影响,如果是剧毒葯时还可能引起中毒。所以在配制剂量型散剂时应当特別注意遵守一切可保証剂量分得准确的条件。
按照苏联国家葯典第八版的規定剂量型散剂重量的差异,重量在1.0以下的散剂不应超过土5%,1.0以上的散剂不应超过士3%。
剂量型單方散剂的配制
配制剂量型單方散剂时首先称出所开写葯物的总量,然后称量分成單一剂量。
无晶形的及微細結晶形的易溶解于胃腸液或水中的葯物,例如阿司匹林(Aspirinum),匹拉米董(Pyramidonum),次硝酸鉍(Bismuthum subnitricum),利尿素(Diuretinum),磺胺(Streptocidum),对胺水楊酸鈉(Natrium para-amino-salicylicum)等通常无須預先研磨而用手秤称取分成單一剂量。粗結晶葯物如溴化鈉(Natrium bromatum)或难溶解的葯物如薩罗(Salolum),樟腦(Camphora),于称量分包之前須在瓷乳缽中研磨至苏联国家葯典第八版所規定的細度,对于沒有規定的葯品須粉碎至第二号篩的細度。
在手秤上称取1.5匹拉米董并按0.25分称为6包。
称取2.5薩罗,放乳缽中加95°醇15—20滴研磨并按0.25分称为10包。
剂量型复方散剂的配制
制备剂量型复方散剂时,首先称出所开散剂各組成葯物的总量,然后在乳缽中按前述混合散剂的一般通則將它們混合。將得到的粉末混合物称量分为單一剂量。
將1.2水合萜二醇和1.8碳酸氫鈉分別在乳缽中研細。在混合下將碳酸氫鈉分二次加到研細的水合萜二醇中。然后繼續混合至得到均匀的混合物,混合时用賽璐珞板或平滑的硬紙片自乳缽壁及杵上將粉末刮下数次。將制好的粉末混合物按0.5分称为6包。
称出3.0糖在乳缽中研磨。將研好的粉末从乳缽倒在紙上,在乳缽中留下約0.5。然后称出0.5抗坏血酸傾入乳缽中,仔細研磨,在混合下逐漸地(分3—4次)將余量的研細的糖粉加入。將得到的粉末混合物按0.35分称为10包。
將2.5次硝酸鉍(重質粉)在乳缽中輕輕地研磨。然后加入2.0鞣酸蛋白并仔細地混合。最后在小心混合下分两次加入2.5氧化鎂(輕質粉)。將制得的散剂按0.7分称为10包。
剂量型散剂的分称和包裝
用手秤分称散剂为單一的剂量(份)然后倒在紙囊上,这些紙囊須預先有順序地摆放在一張白紙上。用牛角匙或塑料匙將散剂自乳缽中取至手秤盤上。不称量而用目測法分包可以引起每包之間很大的重量差异,这是完全不許可的。为了不使散剂殘余在手秤盤上,建議傾倒散剂于紙囊中时須用指甲輕輕击打手秤盤的底部。
包裝剂量型散剂的紙囊是方形的白色紙片或石蜡紙片,大小为10×7.5 cm。为此目的有时应用已按工厂方法折好的紙囊(图24)。在这种情况下首先將散剂分称在角質,塑料或不銹鋼制成的紙囊填充器(小鏟)中(图25),然后再从这里將散剂傾入預先將一端折上的紙囊中。如果折好的紙囊不易打开,須利用鑷子或其他的器具,但在任何情况下不可以用嘴吹。
图24散剂紙囊的包裝
为了避免紙吸附散剂,苏联国家葯典第八版要求用白色平滑的紙作紙囊。由于同样的理由不允許用包裝紙、格子紙或印刷紙包裝散剂。一切引湿性的散剂以及含有揮发性和芳香性物質的散剂,均須裝入石蜡紙的紙囊內发出。薩罗可完全黏附在石蜡紙的表面上,含揮发油的散剂,由于揮发油可滲入石蜡层,故最好裝入羊皮紙的紙囊中发出。裝有散剂并折好的紙囊应大小一致。折好后可放于两层紙之間用紙囊填充器压平。
图25紙囊填充器
包于紙囊中的剂量型散剂可以数包(一般是3或6包)重叠在一起并裝入紙袋中或硬紙盒中发出。
配制复方散剂的特殊情况
1.含毒葯或剧葯的散剂 配制含毒葯或剧葯的散剂时应当特別注意,仔細的混合葯物。混合这种散剂时可以按照組成葯物重量相差悬殊的复方散剂的一般混合規則进行。但是毒葯或剧葯不应当先放在乳缽中研磨,乳缽的表面应首先遮盖一层惰性物質或开写量大的葯物。用这样的混合程序可使散剂易于达到均匀并可避免含量少的物質黏着乳缽壁而有大量損耗。
將3.0糖在乳缽中研細,倒在紙上,使乳缽中余留一小部分(0.15—0.2)。然后称取鹽酸嗎啡0.1并倒入乳缽中与存于乳缽中的糖粉混合,將余量的糖逐漸地(分3—4次)一面混合一面加入。得到的均匀散剂混合物,按0.31分称为10包并以加封印的形式发出。
倍散 如果处方中所开写毒葯或剧葯的总量少于0.05則称量即有困难,为了使称量較为准确通常須加无作用物質將这些葯物稀釋。这种稀釋品称为倍散(trituratio)。为此目的无作用物質最常采用乳糖(Saccharum lactis)。乳糖的比重与大多数的生物硷很相近,因此应用乳糖时在显著的程度上可避免混合物分层的危險。
一次剂量用毫克或毫克的小数表示的毒葯的倍散通常制成1:100的比例(即取1份毒葯及99份稀釋剂),而剂量用百分之一克表示的葯物則配成1:10的比例。
被混合的葯物应当是完全干燥的并且具有同等的細度(即粉碎度)。混合操作須要很仔細地进行。倍散与比重大的毒葯貯存时,例如亞砷酸酐(Acidum arsenicosum)、昇汞(Hydrargyrum bichloratum)等,于应用前須重加混合。
須要考虑到应用倍散时,引入混合物中的除了有毒葯而外尚有为了增加每包散剂重量的稀釋剂(乳糖)。因此如果在处方中除毒葯外尚开有糖,就須要适当地减少糖量以使散剂的重量与处方相符合。如果在处方中沒有开写糖,就須要在用法箋上註明所取倍散量及每一包散剂的重量。
直接在手秤上称取0.002氫溴酸东莨菪硷是不可能的,因此須利用1:100的倍散,此倍散是由1份氫溴酸东莨菪硷与99份乳糖混合制成。 在貯存倍散的瓶子上应有下列的标签:
倍 散
1份 Scopolamini hydrobromici+99份 Sacchari lactis
0.001 Scopolamini hydrobromici=0.1 triturationis
制备上述处方时可取0.2氫溴酸东莨菪硷倍散(1:100)及2.8糖(因为在倍散中已含有0.2糖),然后按配制含毒剧葯复方散剂的方法仔細地混合。將制妥的混合物分称为10份各0.3。散剂加封印发出。
2.含有顏色物質的散剂 含有顏色葯物(例如利瓦諾尔——Rivanolum,亞甲藍——Methylenum coeruleum,五硫化銻——Stibium sulfuratum aurantiacum等)的复方散剂制法与含毒剧葯的散剂相同。首先在乳缽中研磨少量的无色物質,再加入有色的物質,然后加入其余的无色物質,將全部混合至形成均匀的散剂。按这样的程序混合可以避免沾污乳缽及杵并可以混合均勻。为了不使污染在葯房中制备的其他葯物,有色物質必須在專用的天平上称量,并且这种散剂的配制也須要單独地进行。
Rp.: Stibii sulfurati aurantiaci 处方:五硫化銻 0.05
0.05 氯化銨 0.25
Ammonii chlorati 0.25 混合制成散剂。
Misce fiat pulvis. 以此剂量发出6包。
Dentur tales doses N.6. 用法:
Signetur.
取1.5氯化銨在乳缽中研成細粉傾于紙上或紙囊填充器上,在乳缽中余留少許(約0.3)。然后在專用天平上称取0.3五硫化銻傾入乳缽內,在上面撒一层研細的氯化銨,混合并逐漸加入余量的氯化銨。將制好的顏色均匀的散剂混合物分称为6份各0.3。
3.含浸膏的散剂 从植物葯材制得的醇性或水性濃厚浸出制剂称为浸膏(extracta)。按照其本身的稠度可以分为干浸膏(extracta sicca),濃稠浸膏(exttacta tenuia),濃浸膏(extracta spissa)及流浸膏(extracta fluida)。如散剂中含干浸膏可以按一般通則加入。为了工作方便苏联国家葯典第八版允許用干燥的稀釋浸膏1:2(Extractum siccum sumatur duplum 1:2)代替含麻醉葯的濃浸膏(如顛茄濃浸膏)。上述干燥稀釋浸膏是用同样的濃浸膏加等量的惰性稀釋剂混合制成。这种浸膏須取用处方所并数量的两倍。
取少量次硝酸鉍(0.2)在乳缽中研磨,然后称0.18稀釋的干燥顛茄浸膏(Extractum Belladonnae siccum sumatur duplum 1:2預先按苏联国家葯典第八版制备的)并放入乳缽中。將全部仔細地研磨。在混合之下向糖和浸膏混合物中加入余量的次硝酸鉍(1.3),然后加1.5氧化鎂(因比重比較輕)。將制妥的混合物分称为6份各0.53(先計算所取稀釋的干燥顛茄浸膏的量)。因为顛茄浸膏有引湿性,氧化鎂在二氧化碳与空气中水份的作用下可轉变为硷式碳酸鎂,故散剂应当包在石蜡紙囊中。
因为沒有干浸膏,必要时可以应用濃浸膏,加入的方法如下。把濃浸膏放在一小圓片濾紙上在手秤上称量,然后黏在乳缽杵上。可用数滴原溶媒浸湿濾紙而使之脫离(水性浸膏用水,醇性浸膏用醇)。然后在乳缽中加数滴溶媒以將浸膏自杵上洗下。再把浸膏加等量乳糖研磨。如果溶媒不能揮发則可將乳缽加微热以除去溶媒。
在一張小圓濾紙片上用手秤称取0.15顛茄濃浸膏,按上述方法移入乳缽中,同时加0.15乳糖,在混合之下逐漸加入2.5苯甲酸萘酚。混合至成顏色均匀的混合物。將制得的混合物分称为10份各0.28。
4.含有液体的散剂 組分中含液体的复方散剂在今天十分少用。这种散剂的配制方法是取决于所开液体的形式和数量,以及粉狀葯物組分的物理-化学性質。油糖剂(Elaeosacchara)属于此类,这是糖粉和各种揮发油的混合物。其制法是將1滴揮发油与2.0蔗糖在乳缽中混合研磨。当用香味很强的揮发油制油糖剂时(如橙皮油油糖剂——Elaeosacchari Aurantii及玫瑰油油糖剂——Elaeosacchari Rosae),可取1滴揮发油和4.0糖。
因为揮发油分散得很細微所以很容易起化学变化和揮发,一切油糖剂都要在收到处方时临时配制(ex tempore)。
先配制油糖剂,为此取2.0糖在乳缽中研磨。向部分已研細的糖中加1滴洋茴香油,然后再一面混合一面加入剩余的糖粉。將制成的油糖剂傾在紙上。將2.0碳酸氫鈉放乳缽中研磨然后把大部分倒在紙上。在此乳缽中加入0.08可待因,仔細地研磨,并一面混合一面逐漸加入余量的碳酸氫鈉。在制得的混合物中加入洋茴香油糖剂并重新混合。將制好的粉末混合物分称为8份各0.51并裝入羊皮紙囊中发出。
散剂中的液体含有揮发性有效物質时,例如纈草酊(Tinctura Vale-rianae),氨茴香滴剂(Liquor ammonii anisatus),若是1克干燥混合物所接收液体的量不超过2滴时就可以把液体与干燥物質直接混合配制。但上述比例可以有改变。所加液体溶解該粉末越少,那么可加入液体的量就越多而不致改变散剂的粉末狀态。
5.含不易粉碎物質的散剂 如需制备含不易粉碎物質(例如樟腦、薄荷腦、硼酸等等)的复方散剂时,可采取加少許揮发性液体的方法。不易粉碎的物質在这种液体中可以部分地溶解。加入后仔細地研磨至液体完全揮发。最常用在这个目的上的为95°醇。
將糖在乳缽中研細后倒在紙上。然后將樟腦与10滴95°醇在乳缽中研磨,在不住混合下分2—3次加入糖。
6.含結晶水的鹽类的散剂 配制含結晶水鹽类的复方散剂时为了避免結晶水析出及制成的散剂变潮湿,須要取用非晶形的并脫过水的鹽类,例如硫酸鈉(Natrium sulfuricum),硫酸鎂(Magnesium sulfuricum)等等。
泡腾散剂
泡騰散剂(pulveres effervescentes)就是当溶于水时能发出二氧化碳气体的散剂。在它們的組成中通常含有碳酸氫鈉及酒石酸或枸櫞酸。应用它們是为了加速葯物的吸收。
泡騰散剂可以下述形式发出。
1.將互相反应产生碳酸的葯物分开发出。这时各該物質須分別地研磨并分裝紙囊中发出。如果在泡騰散剂組成中除了碳酸氫鈉及有机酸而外尚开有其他物質,則一切酸性物質須与硷性及中性物質分开包裝(酸性的包在白色紙囊中,而硷性及中性的包在藍色的紙囊中)。
2.在发葯之前临时將散剂中互相作用发生碳酸的成分加以混合。配制时的重要条件是除去水份,因为生成碳酸气的反应是在有水份参加下进行的。所以散剂的一切組分須預先干燥而后在完全干燥的微微加热了的乳缽中混合。裝在帶軟木塞的仔細干燥过的玻璃瓶中发出并保存于干燥的地方。
属于这类散剂的有收載于苏联国家葯典第八版的包特金氏散(pulvis aёrophorus Botkini)。
將仔細干燥了的并通过了第三号絲篩的酒石酸粉末及干燥硫酸鈉粉末放于干燥的并微微加热的乳缽中与碳酸氫鈉混合至得到均匀的混合物,并立即倒入干燥的玻璃瓶中塞好。配制出的包特金氏散仅供短时間应用。保存在干燥处。因本散剂可以分层所以发出前須加以混合。
配制散剂时的困难情况①
引湿性混合物 当混合某些粉末葯物时常发現混合物在不同程度上有变潮湿(引湿)的現象。此种現象是取决于物理的或物理-化学的过程。散剂的引湿現象可能是由于散剂混合物的引湿性变得比散剂各單独組分的引湿性更强,或由于散剂組分之間起化学变化而产生水份以及其他的原因。这样的散剂須放在用石蜡紙作成的紙囊中发出,而当处方中有相应的註明时可放于明膠囊或面囊內发出。也可以裝在玻璃瓶中发出。
如果散剂混合物的引湿性很强,最好是取得医师同意之后將各葯物分并发出。
共熔混合物 某些葯物的混合物可以变湿潤甚至可以变成液体,这是由于混合物(熔合物)的熔点低于室溫的緣故。这样的葯物混合物称为共熔混合物或熔合物。例如当將一定量的樟腦(Camphora)与水合氯醛(Chloralum.hydratum)在一起研磨时即形成液体的热熔混合物。
① 配制某些复方散剂时所遇到的困难情况在第23章“困难的,不合理的处方及配伍禁忌”中作更詳細的討論。
共熔混合物須裝玻璃瓶內发出。
爆炸的散剂 当把强氧化剂,如氯酸鉀(Kalium chloricum)、高錳酸鉀(Kalium hypermanganicum)等与易被氧化的物質(有机酸及其鹽类、粉碎的植物葯材、浸膏、硫磺等等)相混合时,它們之間可能发生反应而引起混合物燃燒或爆炸。所以制备这种散剂时不可以在乳缽中研磨。
每一种葯物分別在个別的乳缽中研細,然后放在紙上用紙囊填充器或葯鏟仔細地混合。
医用膠囊(Capsulae medicinales)
具有不良臭味或含有色物質和对粘膜有刺激物質的內服散剂,当处方上有相应的标明时可以在膠囊中发出。医用膠囊有明膠囊及面粉囊或淀粉囊。
图26明膠囊
1.明膠囊(Capsulae gelatinosae)是工厂制造的,原料用好的动物膠(明膠),有时內加蔗糖或甘油。
明膠囊分为:a)冻質或彈性膠囊(Ca-psulaegelatinosae elasticae),是圓球形或橢圓形的容器,主要是为了容裝液体葯物用的;6)固体膠囊或硬膠囊(Capsulae gelatinosae opercul-atae)是由两个短的一端封閉的可以完全套在一起的空圓柱体所組成,这种膠囊有各种不同号碼(自1号至7号),可以容裝0.1—1.5液体或固体葯物(图26)。
明膠囊应当是透明的,当与水在35—40℃下共同振搖时在10分鐘內应产生透明的溶液,不具有异臭或杂味。要填裝到硬膠囊中的散剂須先分称为單一剂量,倒在开着的紙囊中,然后將每一个剂量填裝在膠囊的直徑較小的圓柱体(底部)內再用另一圓柱体(盖部)盖好。为了盖得牢固时常在盖的內面边緣用棉花輕輕地涂一点水。
当需要膠囊只在腸內溶解时,可以应用腸溶膠囊(Capsulae geladuratae S.glutoidales)。它是明膠囊用福尔馬林或其蒸汽加工制成以提高其对胃液的稳定性。
取0.3庚基雷瑣辛分称为3个剂量各0.1,將每一剂量倒在开着的紙囊中或一片紙上,把膠囊的底半部开口端压在散剂上即可將每一剂量填裝入腸溶膠囊的底部內,然后再將盖部盖好。
2.面粉囊或淀粉囊(面囊)(Capsulae amylaceae seu oblatae)是一个白色的薄而矮的圓柱形的盤,上面盖着形狀相同的盖。是在工厂中用小麦面粉或淀粉面团与淀粉漿混合制成。用面团先制成片然后用机器压成面囊的盤和盖。生产有各种不同号碼的(11到16号)并且只可供裝散剂用。面囊不应当破裂,放入水中时应很快变軟,但不致崩解。
图27 面囊的填装
在葯房里往面囊中填充散剂是借用特別的机械进行的。
面囊机是用鋁或不銹鋼制成的,其構造是在下面有一帶孔的板,在孔中放入面囊的底盤,中間有帶孔板,通过孔可將散剂撒入底盤內,上面也有一帶孔板,面囊盖即放入孔中。利用特殊的漏斗把散剂撒入底盤內,用小棒压紧,然后取去中間板,用上面的板盖上底盤,同时面囊就被封好。包裝好的面囊自孔中推出(图27, 28, 29)并放在硬紙盒內发出。
图28关閉已裝好的面囊
图29裝好的面囊被推出
含有葯品的医用膠囊放于硬紙盒中发出。
取分別研細的烏洛託品及水楊酸鈉各1.0然后在乳缽中混合,把大部分混合物倒在紙上。然后称出0.25亞甲藍并傾入乳缽內,在上面撒一层混合物,在不断摻合下加入余下的混合物。將制好的均匀散剂混合物分称为5份各0.45,然后填入面囊中。
(王鴻辰譯)