第十三節 栓劑

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内容出处: 《調劑學》 图书
唯一号: 230020020230003744
颗粒名称: 第十三節 栓劑
分类号: R942
页数: 22
页码: 349-370
摘要: 栓劑又叫塞藥是一種外用的固體製劑,在室溫時保持固體狀態,塞入體腔內,即行融熔或溶解,以發生局部作用,因爲栓劑塞入體腔的部位不同,栓劑的形式也各異;也有時把塞入體腔不同部位的栓劑,冠用其他的劑型名稱,譬如:女子陰戶栓劑,栓劑的形狀爲球形卵形或圓棍形,一個栓劑的重量約爲2-6克。
关键词: 调剂学 栓剂

内容

栓劑又叫塞藥是一種外用的固體製劑,在室溫時保持固體狀態,塞入體腔內,即行融熔或溶解,以發生局部作用,因爲栓劑塞入體腔的部位不同,栓劑的形式也各異;也有時把塞入體腔不同部位的栓劑,冠用其他的劑型名稱,譬如:女子陰戶栓劑,栓劑的形狀爲球形卵形或圓棍形,一個栓劑的重量約爲2-6克。
   男子尿道栓劑,栓劑的形狀爲細棒形,長度爲6—12厘米,栓劑的直徑爲0.3—0.4厘米,一個栓劑的重量1—4克。
   鼻用栓劑,亦呈細棒形,長度不超過3〓吋,一個栓劑的重量爲1—1.5克。
   耳用栓劑,栓劑的大小及重量無一定,視需用時酌量製成栓劑即可。
   如果狹義的解說栓劑,多是指肛門栓劑,即塞入直腸的栓劑,這種栓劑的形狀爲圓錐形或炮彈形。一個栓劑的重量約1—2克。
   一般地栓劑,不加冠詞時,均指肛門用栓劑而言。
   栓劑的賦形劑栓劑的賦形劑是供主藥摻入或溶入,在常溫下能夠呈固體狀態,以便成形而塞入體腔;所以賦形劑一定要具有下述的條件始可:(一)應爲對身體無損的中性物質;因爲栓劑塞入體腔,或爲肛門或爲尿道或爲陰戶,多是薄的粘膜,不耐有刺激性或爲酸鹼性太強的物質,否則將引起疼痛。
   (二)在常温時,應保持其原來的固體形狀,並有適宜的硬度才能塞入體腔,一到37℃左右即達體温時,應即融熔,主藥旋即發生藥效。
   符合上述條件的栓劑賦形劑約有下述數種:(1)柯柯豆脂——柯柯豆脂是常用的一種栓劑賦形劑,因爲它除掉具備上述的兩個條件外,柯柯豆脂是一種油質,有潤滑作用,便利塞入,同時這種油質較穩定,不像一般油類會敗壞,常温時爲固體,一入體腔即行融熔。
   (2)甘油明膠——亦爲常用的一種賦形劑,尤其是鼻用栓劑及耳用栓劑,多用甘油明膠爲賦形劑。供賦形劑用的甘油明膠,有如下的處方:明膠50克甘油50克蒸餾水適量製成100克先使明膠用水泡軟,加甘油溶解,蒸去水分即得。
   或明膠32.5克甘油40.0毫升蒸餾水40.0毫升先將明膠用水泡軟,加甘油及餘量的水在水浴上加熱使溶,並蒸發至全量爲100克即得。
   甘油明膠供賦形劑用,視需用的硬度如何,可以調整,賦形劑要硬時,可以把水分完全蒸去,甘油少用些;賦形劑要軟時,可以把水分不完全蒸去,甘油多加些即可調整其軟硬的堅度。
   (3)肥皂——肥皂本身雖不是中性物質,且塞入肛門後有致瀉作用,如果供致瀉栓劑用,亦無不可;譬如甘油栓劑即爲致瀉栓劑的一種,用硬脂酸加鹼作成硬脂酸鈉(即爲肥皂)把主藥甘油加入做成栓劑即爲一例。
   (4)其他賦形劑——栓劑的其他賦形劑有:氫化植物油如棉子油或花生油經氫化後成近白色的硬質,脂肪油亦可供賦形劑用。
   他如硬脂酸甘露蜜醇(Mannitol stearate)等量的油酸與硬脂酸的混和物,柯柯脂(柯柯脂的融點較低爲28.8℃,使用較爲困難);羊毛脂與硬脂酸的混和物;鯨蠟一份與橄欖油或花生油三份的混和物等;有時亦供作栓劑的賦形劑用。
   栓劑模製備栓劑時所用的模型爲栓劑模;係金屬製品,外鍍鉻或鎳,在調劑室應用的栓劑模,多爲小量製造(圖37)。
   第三十七圖栓劑模的大小,均以融熔的柯柯豆脂充滿一個栓模內的重量爲標準,大抵一個栓模能容柯柯豆脂的重量約爲1—2克;譬如一副1克的栓劑模即表示每一栓模能容1克的柯柯豆脂,如果不用柯柯豆脂爲賦形劑,而改用甘油明膠,因爲甘油明膠的比重較柯柯豆脂爲大,約爲1:1.15,則1克栓劑模如以甘油明膠來充满應爲1.15克。
   供男子尿道用的栓劑模,最好也能有一個細而長的模型,其構造與上述栓劑模的形式和構造完全一樣,只不過是每一栓模較細較長而已;如果調劑室內無此項設備,亦可用一根玻璃管代用,可選用一根玻璃管,其內徑爲0.3—0.4厘米爲男子尿道栓劑模的代用品,尚稱合適。
   換算價値 (一)固體主藥的換算價値——由栓劑模製得的栓劑,其容量雖均一律,而各種不同的栓劑因爲固體主藥的密度和比重不同,則每一種栓劑的重量各異;如果在調配栓劑時對於固體主藥的密度和比重不考慮,勢必影響栓劑的正確性。茲以下例說明之。
   譬如等容量的柯柯豆脂與等容量的碘仿,其重量的比差是1:3.6;再如等容量的柯柯豆脂與鞣酸的比差是1:0.9;意即1克的栓模如盛滿碘仿爲3.6克,而盛滿鞣酸爲0.9克;如果我們調配10栓劑,所用的栓模假設爲1克的栓劑模,每一栓模,如果單純用柯柯豆脂來充滿爲1克每一栓劑的主藥碘仿爲0.2克需用賦形劑的柯柯豆脂並不是因爲10×0.2=2克的碘仿比重大,它的比重爲3.6,以2克碘仿所取代柯柯豆脂的容積僅爲意即2克碘仿與0.56克的柯柯豆脂,其容積是相等的。由此可以推算出來作成10個0.2克碘仿栓劑,需用的賦形劑柯柯豆脂應爲:同理如果調配10個0.2克鞣酸栓劑,需用的賦形劑柯柯豆脂應爲:由此可見以兩種比重不同的主藥,製成同樣的0.2克栓劑,所用的柯柯豆脂一爲9.44克,一爲7.8克倘不計及比重,同樣的用賦形劑10-10×0.2=8克就會發生嫌少或過多的現象,以致影響製得的栓劑的正確性。這種主藥對於柯柯豆脂的比重計算在我們製備栓劑時,就叫做換算價値。爲了便於參考起見,把常用的栓劑固體主藥換算價値表述如次:第十三表常用栓劑固體主藥的換算價値表如果栓劑所用的主藥,不知其換算價値,亦可用下述的方法求得:(1)把一個栓劑已知重量的主藥置模內,嗣將融熔的柯柯豆脂注入待冷後修平,權其總重量;由此總重量減去主藥重量,即知主藥在模內對於柯柯豆脂的換算價値。
   (2)用主藥充滿一個栓模內,權其重量,即得此項主藥與同容積的柯柯豆脂的比重,亦可求得其換算的近似價値。
   上述栓模重量及換算價値,均以柯柯豆脂爲標準,因爲柯柯豆脂在栓劑賦形劑中應用最廣;如果是用甘油明膠爲賦形劑,則照柯柯豆脂的計算量來計算,最後乘以1.15。
   (二)液體主藥的換算價値——計算液體主藥的換算價値,計有下述兩種方法:(1)非粘稠的液體可量取——如果主藥是能夠直接量取又不粘稠的液體,計算其換算價値極爲簡單;因爲1克的栓模就是指充满一個栓模的柯柯豆脂,爲1克而所佔容積亦可視爲1毫升,如果是一種液體主藥能直接量取又不粘稠,則無需換算,直接減去液體主藥的容量即得柯柯豆脂的量。例如調配10個0.2毫升,桉葉油栓劑,需用的賦形劑柯柯豆脂爲:(2)可權衡的已知比重的粘稠液體——這一種液體主藥的比重可以查出,計算換算價値的方法,即用比重除液體主藥的重量,可得柯柯豆脂的用量,茲以下例說明之。
   譬如用1克的栓劑模調配10個栓劑,主藥爲0.2克的祕魯香膠及0.1克的蓖麻油。計算賦形劑柯柯豆脂的用量是祕魯香膠用量爲10×0.2克=2古祕魯香膠的比重爲1.15香膠2克換算柯柯豆脂量爲:意即祕魯香膠2克與柯柯豆脂1.74克所佔容量相等。蓖麻油用量爲10×0.1克=1克蓖麻油的比重爲0.964蓖麻油1克換算柯柯豆脂量爲意即蓖麻油1克與柯柯豆脂1.04克所佔容量相等。綜上所述柯柯豆脂賦形劑的用量爲某種栓劑如果含有半固體的主藥,未與賦形劑摻和以前,應以水或他種溶媒使其成爲粘稠液體,以便均勻分佈在整個栓劑內,並求出其近似的比重;再照上述方法計算賦形劑柯柯豆脂的用量。如果某種栓劑有液體主藥同時又有固體主藥,則換算價値的計算,應分別計算,以確定賦形劑的用量。
   栓劑模用的潤滑劑栓劑未注入栓劑模以前,如果施用潤滑劑,則所製得的栓劑可以表面平滑,且容易取出。有時栓模兩邊對栓劑粘着力較大,當栓模啓開時會把栓劑分扯爲兩半;如果塗佈潤滑劑可免此弊病,因潤滑劑的作用,就是在栓模四壁和栓劑的本身的中間部位,塗佈一層肥皂薄膜或油質,以減少栓模對栓劑的粘着力。
   栓劑模用的潤滑劑,應具有下述的兩個條件:(一)所用的潤滑劑應與栓劑不相攙和,不能被栓劑吸收,否則不足收潤滑之效。
   (二)所用的潤滑劑在栓模與栓劑之間,經塗佈後迅即呈顯一層薄膜,栓模一經啓開,藉薄膜的潤滑作用使栓模與栓劑馬上分開。
   根據上述的條件,常用的潤滑劑有兩種:(1)柯柯豆脂栓劑的潤滑劑將軟肥皂溶解混和即得。
   因爲軟肥皂對於柯柯豆脂不致被其吸收,酒精揮散後即呈顯薄膜一層,以收潤滑之效。
   (2)甘油明膠栓劑的潤滑劑,多用油類如橄欖油、杏仁油、花生油或液體石蠟等。
   塗佈潤滑劑的方法,即用脫脂棉花,醮取潤滑用的溶液或油類,把栓模啓開,在栓模內壁輕輕塗抹一次;在塗抹時要注意:〔一〕所用棉花注意不要使棉花纖維遺留於栓模內,否則製得的栓劑,有纖維痕紋。
   〔二〕施用的潤滑劑不要太多或太少,如果施用太多,又把栓模仰放桌上,則過剩的潤滑劑,勢必沿壁下流,積聚在模底。嗣後注入融熔栓劑時,因爲一部分空間爲潤滑劑的溶液所佔據,可能使栓劑的下部尖端處缺少一部分;如過潤滑劑太少,則薄膜不能形成,不能發生潤滑的效應;所以施用潤滑劑時,最好稍用多一些,塗抹以後旋即將栓模倒置,使過剩的潤滑劑流出。
   〔三〕塗抹潤滑劑的時間亦有關係,不要過早塗抹,也不要塗抹後旋即傾入融熔的栓劑;如塗抹過早,則潤滑劑熔液的溶媒早經揮散,薄膜的濕度不合適;或油質潤滑劑的油質因放了較長的時間而流出呈顯不夠;如塗抹後即傾入融熔的栓劑,則潤滑劑可能分佈不均勻;最好在塗抹潤滑劑後,把栓模倒放桌上,3—5分鐘後即傾入融熔栓劑爲合適。
   〔四〕栓劑中含有酒精或其他螢光性的藥物如阿克法拉芬(Acriflavine)及坡弗拉芬(Proflavine)等,可不必塗抹潤滑劑。
   〔五〕供柯柯豆脂栓劑潤滑劑用的軟肥皂溶液,有人主張恐潤滑力量不濟,應先塗佈一層滑石粉,再行塗抹軟肥皂溶液,其實一般柯柯豆脂栓劑;根據作者經驗,僅用軟肥皂溶液已能收潤滑效應,實無需再用滑石粉的必要。
   栓劑的分類及調配方法栓劑可分爲下述數類:第一類含不溶性固體含質的柯柯豆脂栓劑第二類含可溶性固體含質的柯柯豆脂栓劑第三類含半固體含質的柯柯豆脂栓劑第四類含液體含質的柯柯豆脂栓劑第五類冷製法的柯柯豆脂栓劑第六類甘油明膠栓劑第七類肥皂栓劑栓劑的調配方法即基於上述的分類,逐一介紹如次:第一類含不溶性固體含質的柯柯豆脂栓劑——其調配方法有如下的幾個步驟:第一步驟——將栓模塗抹一層潤滑劑,如在熱天,應放入冰箱或冰上,使栓模冷却,潤滑劑塗抹較多時,應於未注入融熔的栓劑前使其倒置,流出過剩的潤滑劑,在冰內冷却時,栓模內不應浸入冰水。
   第二步驟——取一乾燥蒸發皿,放入已秤定重量的柯柯豆脂;放入的賦形劑,應事先計算其對於不溶性固體主藥的換算價値,在水浴上加熱使融熔;融熔柯柯豆脂時應加注意,不能受熱太高,如果過度受熱,柯柯豆脂將不易冷凝,尤其是在熱天更容易發生不易冷凝的現象。要是賦形劑不易冷凝,則不溶性固體主藥因它的比重大,即會下沉於栓劑的下端,使整個栓劑中的主藥分佈不均勻;在下端的主藥多,而呈顯較大的刺激性,栓劑的上端可能是全部爲單純的柯柯豆脂,這樣的製成品是不合要求的。爲了使柯柯豆脂融熔時不致過度受熱,可採用下述的幾種方法。
   〔一〕事先將柯柯豆脂用藥刀刮成薄片,使它融熔時受熱表面增加,則易於融熔,不致過度受熱。
   〔二〕待三分之二量的柯柯豆脂已融熔時,即離開水浴,停止加熱,用玻棒不斷攪拌,令其餘的柯柯豆脂繼續融熔,這樣可以保證不會受熱過度。
   第三步驟——事先把不溶性固體主藥研細,愈細愈佳,或直接投入賦形劑內,或將固體主藥放在軟膏板上,傾出融熔的柯柯豆脂半量,用藥刀迅即使其攙勻,呈顯糊狀,然後再鏟取糊狀物,回置蒸發皿內,與其餘的柯柯豆脂攙勻;如果已呈凝固現象,不妨加熱使融;恐其過度受熱,影響冷凝時,可以不等全部融熔,即停止加熱,把蒸發皿移置手掌心內,藉體温的温度已可令其融熔;並不斷攪拌,直至融熔的栓劑,將凝未凝時,即一經傾入模內遇冷即可完全冷凝的情況下,旋即傾注模孔。傾注時每一栓劑應略多倒出一些,因爲柯柯豆脂經冷凝後,有凝縮現象,凝縮後在模孔中央部分凝縮最多,如果不略多倒出一些融熔栓劑,凝縮後栓劑上端中央部分,可能呈顯有凹下的現象。融熔栓劑傾注完畢,待栓劑尚未十分冷凝堅硬以前,用鋒利的刀就栓模上迅速鏟平,鏟去栓劑的過剩量,使其平滑;用刀鏟平時不能等栓劑完全冷凝堅硬,否則會影響栓劑的外表不平滑。
   第四步驟——將栓模放置冷處,如在熱天,放置冰上,冷凝半小時,嗣將栓模啓開,取出栓劑。
   爲了調製栓劑時要略多倒出一些融熔栓劑以備凝縮,而剷去過剩量,又因爲融熔栓劑,多少總會粘附少許於蒸發皿內,所以調配栓劑時,在計算主藥及賦形劑時,應多作1—2個,以防損失。製就的栓劑,可用蠟紙或玻璃紙分別把檢劑裹好,放置於硬紙藥盒內發出。
   處方舉例處方計算:今擬調製碘仿栓6個,爲了製作時不可避免的損失,應多作2個,即照8個栓劑計算,則需碘仿。
   按碘仿的換算價値爲3.6,則換算柯柯豆脂的量應爲以1克的栓模計算柯柯豆脂的用量爲調配方法:碘仿爲不溶性的固體主藥,其調配方法即照上述含不溶性固體含質的柯柯豆脂栓劑的調配方法調配之。
   第二類含可溶性固體含質的柯柯豆脂栓劑——某些固體主藥作成栓劑時,可溶於柯柯豆脂內,當柯柯豆脂溶解固體主藥後,其融點降低;以致栓劑過軟,必須另加融點較高的賦形劑,以增加其堅硬度;常用增加硬度的物質如蜂蠟、鯨蠟等,使其融點約在37℃以下,一般的情形使栓劑的融點,低於體溫1℃爲合適;如果是主藥含量不多,或是能夠不加蜂蠟仍能作成適宜硬度的栓劑,以不加蜂蠟爲佳。某些固體主藥溶入柯柯豆脂後,呈顯輕微的還元作用,製得的栓劑過分堅硬,以致在體溫時不能融熔,不過這種情形較少。
   可溶於柯柯豆脂的藥物而常用於栓劑的有薩羅、水合氯醛及石炭酸等,因爲含量的多少不同,其調配方法亦稍有不同。
   (1)薩羅或石炭酸含量在15%以上或水合氯醛在25%以上的栓劑,其調配方法相同,略有相差的地方是,在進行至第二及第三步驟時,使柯柯豆脂融熔後,將冷凝成糊狀時,將主藥研細加入賦形劑內,不斷攪拌使其溶解,再照前述普通方法製成栓劑。
   (2)水合氯醛在33%以上的栓劑,其調配方法,亦與前述普通方法略同,惟第三步驟可將水合氯醛溶於最少量的水內,每1克水合氯醛用0.4毫升水即可使成濃稠溶液,(此時水合氯醛濃溶液的換算價値約爲3.0)加入計算量的融熔柯柯豆脂,不斷劇烈攪拌,使成爲均勻的乳劑,冷却,至將固化時注入模孔,再照前述普通方法製成栓劑。
   (3)他種可溶性固體含質的檢劑,不能用上述(1)(2)兩種方法製得適宜硬度的栓劑時,可酌加蜂蠟少許,以增加其硬度亦可。
   處方舉例處方計算:多作栓劑2個,計栓劑8個需用石炭酸爲8×00.6克=0.48克按石炭酸的換算價値爲1.1則換算柯柯豆脂的量應爲:假如用2克的栓模計算,柯柯豆脂的用量爲:調配方法:因爲栓劑含石炭酸的量甚微,即照含可溶性固體含質柯柯豆脂栓劑的調配方法(1)調配之。
   實習32第三類含半固體含質的柯柯豆脂栓劑——在前面液體主藥的換算價値一段中,已略加介紹半固體的主藥製成栓劑時,應加水或酒精使其成爲粘稠液體,以便均勻分佈在整個栓劑內;此項半固體主藥經水或酒精溶解成爲水性或醇性的粘稠液體,在柯柯豆脂內,藉機械的攪拌作用可以作成一種較爲穩定的機械性乳劑。
   含半固體主藥的栓劑,即應用機械性乳劑的作用來調配。其調配方法是:第一步驟及第二步驟——與前述含不溶性固體含質的柯柯豆脂栓劑同。
   第三步驟——秤出需用量的半固體主藥,置於微溫的軟膏板上,如此項半固體主藥爲水溶性的浸膏或魚石脂等,即用水來研磨;如爲醇溶性浸膏,即用酒精來研磨;所用的水或酒精的量不能太多,只要經研磨後能夠成爲像甘油一樣稠厚的粘稠液即可;嗣將粘稠液移入蒸發皿內,與融熔的柯柯豆脂經急劇攪拌,使成機械性乳劑。
   餘照前述普通方法製成栓劑。
   如果含半固體含質的栓劑中,仍有其他不溶性或可溶性的固體含質共存時,其調配方法應與前述的方法合併進行。
   處方舉例處方應多作二個栓劑,作成八個;其調配方法,即照上述調配方法調配之。
   第四類含液體含質的柯柯豆脂栓劑——栓劑中含有液體主藥的,約有下述兩類:(1)有揮發性的液體主藥如揮發油(像桉葉油)及某種藥物其藥效完全繫於其揮發性成分的,(像祕魯香膠)這類液體含質在調配栓劑時,不能施用較高的温度,更不能蒸發濃縮,以防揮發而減低藥效。
   (2)液體主藥其有效成分不是揮發性的,如果在栓劑中用量較多,可以加熱使其體積濃縮,以便製備栓劑。
   液體含質與柯柯豆脂滲和的比量——在研討含液體含質的柯柯豆脂栓劑的調配方法以前,我們對於液體含質與柯柯豆脂摻和的比例量的問題,應有一些認識,否則柯柯豆脂栓劑中含有過多的液體主藥,將使融點過低,甚至不能成形。
   如果摻和的液體,主藥爲油類液體,其最多摻和的比量,雖無明確規定不能超過若干,但爲了保持栓劑的適當融點及硬度,就一般情況來說,柯柯豆脂摻和油類液體主藥的比量,不能超過10—15%以上,否則應酌加適量的蜂蠟,以增高其融點。
   如果摻和的液體主藥爲水性液體或醇性液體,則柯柯豆脂可摻和約20%,與上述液體形成一種機械性乳劑;如果水性或醇性液體超過20%以上,同時此種液體主藥可經加熱不致變質時,應蒸發濃縮其體積,使比量在20%以下,以便與柯柯豆脂攙和。
   調配方法:〔一〕含有油類液體主藥的栓劑,其調配方法與前述普通栓劑的調配方法完全相同,即進行至第三步驟時將油類液體加入與柯柯豆脂摻和均勻,餘同前法製成栓劑。
   〔二〕含有水性或醇性液體主藥的檢劑,其調配方法亦與前述普通栓劑的調配方法相同,即進行至第三步驟時,將水性或醇性液體,如含量在20%以下,即直接加入與融熔的柯柯豆脂急劇攪拌,以製成機械性乳劑,餘照前法製成檢劑。
   如果栓劑中含有水性或醇性液體含量超過20%以上,在進行至第三步驟時,未與柯柯豆脂摻和以前,如果此項液體主藥能耐熱,則應使濃縮使達20%以下,再與柯柯豆脂急劇攪拌,作成機械性乳劑,餘照前述普通方法製成栓劑。
   處方舉例 (1)處方計算:應多作一個栓劑,照五個栓劑計算需用桉葉油女子陰戶栓劑大抵爲4克的栓模,需用柯柯豆脂的量,因同屬容量,可無須換算,賦形劑的用量應爲調配方法:即按照上述含液體含質的柯柯豆脂栓劑的調配方法〔一〕進行調配即得。
   (2)處方計算:顚茄栓一般的規定,每栓含顚茄流浸膏0.15毫升多作一個栓劑,照7個栓劑計算需用顚茄流浸膏以2克的栓模計算,因同屬容量,可無須換算,賦形劑柯柯豆脂的用量應爲:調配方法:即按照上述含液體含質的柯柯豆脂栓劑的調配方法〔二〕先作成機械性乳劑,再作成栓劑即得。
   第五類冷製法的柯柯豆脂栓劑——前述的四種柯柯豆脂栓劑,其調配方法均須加熱融熔;如果用冷製法則無需如此,用冷製法來調配柯柯豆脂栓劑,有如下的幾個優點:(1)在調劑室內如果沒有栓劑模的設備,亦可製得柯柯豆脂栓劑;這對於我國鄉村衞生工作設備簡單的環境下是有幫助的,不用栓模,可以省略主藥對於柯柯豆脂換算價値的麻煩。
   (2)冷製法無需加熱融熔,對於主藥是不耐熱的,像靑黴素等抗生素類藥物,製備栓劑時是較合宜的。
   (3)柯柯豆脂不會有因受熱過度而不冷凝的現象發生。(4)如果調配人員對於冷製法柯柯豆脂栓劑的調配技術嫻熟,亦能迅速作成外觀美好,與模製栓劑一樣。
   冷製法大多數調配人員均不樂於採用,因爲在調劑室內不用模製,必須以手工調配,(在藥廠中亦有用冷製柯柯豆脂栓劑的,但不用手工,仍採用冷的賦形劑,用模製大量生產。)要是沒有嫻熟的調配技術,難有圓滿的結果。冷製法的調配方法,約有下述八個步驟:第一步驟——先將柯柯豆脂用刀刮成薄片;所得薄片愈薄愈好,在刮取時,應先使柯柯豆脂放於冷處,使其硬度稍高;所用的刀要鋒利些,使薄片刮出後呈顯皺摺狀極爲細薄形狀,有如刮取肥皂時的情況相似,如天熱時誠恐用手拿着柯柯豆脂部分會融熔,應用布使手與柯柯豆脂隔絕。秤取需用量的柯柯豆脂,應以刮出的量爲標準。秤取後置於乳缽內。
   第二步驟——主藥如爲不溶性的固體,即秤取已充分研細的主藥;主藥如爲水溶性的藥物,應使其溶入最少量的水中,所得水溶液應以最少量的含水羊毛脂令其吸收完全(用水與用含水羊毛脂的比量,爲水3—5毫升含水羊毛脂1—3克)。
   第三步驟——將研細的不溶性主藥,或已被含水羊毛脂吸收的主藥水溶液,置乳缽內與賦形劑研勻;有時爲了使乳缽內的混和物增加其粘性起見,可酌加無藥性的油類如花生油或豆油等,用量爲每一栓劑用油一滴;在這個時候,不應施用乳缽鎚,以防壓力太大,而主藥散佈不勻;即用藥刀或竹靑刀輕微攪拌,使主藥充分散佈均勻即可。
   第四步驟——這時可用乳缽鎚,略加壓力使混和物研成有粘性的團塊。在研和時如果發現團塊中有較大的柯柯豆脂,即在第一步驟時可能未把柯柯豆脂充分刮細而顯有粒狀的或塊狀的賦形劑,可用較大的壓力,使其研成扁平狀,再經研磨即呈糊狀,以便與其餘的粘性團塊混勻。這時栓劑的團塊,各含質已散佈均勻,並有相當的粘性。
   第五步驟——調配人員應將手洗淨,用少許澱粉或麵粉在手指及手心上輕爲撲佈一層,以防粘手;旋即由乳缽內取出粘性團塊,在手上搓成爲一個球形,這時團塊遇手上的體温,會有一部分略呈融熔狀態或變軟,這有助於搓成球形,並無其他反應。不過由乳缽內取出至搓成球形,在手中停留的時間不宜太長,以防團塊融熔,最好能在1—2分鐘之內即能竣事。球形搓好後,置於軟膏板上,軟膏板事先撲佈一層澱粉。
   第六步驟——用一平板或製丸器上的搓板,將球形團塊,滾搓成適宜長度的柱狀體;所謂適宜長度,譬如欲作栓劑十個,可滾搓成10厘米長度的柱狀體,以便切斷時,每1厘米供作一個栓劑。在滾搓時所施壓力,不宜太大,以防柱狀體呈顯裂縫;但亦不宜太小,否則柱狀體不堅實,或含質不均勻。應施用適宜的壓力,務使柱狀體均勻堅實而不起裂縫爲原則。
   第七步驟——將柱狀體切成等分的小段,用尺量度,先從中間切成等分兩段,再繼續腰切,切斷時藥刀需迅速切下,使各小段重量相等。
   第八步驟——先取一小段用手指搓成小球形,置於軟膏板上,用平板或用藥刀滾搓成柱狀體;栓劑的一端應使呈顯尖頭,另一端應呈平底,才合栓劑的形式。這時可將滾搓成的柱狀體,底部用藥刀托着,迫使柱狀體經過兩指之間徐徐由下向上擠出,如此推擠數次,上端即呈尖頭,而底部因藥刀托壓亦成平底。在操作時可使用少量澱粉,惟應少用,如果使用澱粉太多,足使栓劑發生裂縫;所以在整個操作過程中,必須施用澱粉時則施用之,其他在觸動栓劑恐其變軟等情況,可用濾紙一張隔着手指,再行觸動栓劑,這樣可以少用澱粉。將第一個栓劑製就後,放在軟膏板上作爲標準,其餘栓劑照樣操作。作好的栓劑,最好不要再用手指觸動,以妨變形;觸動或包裝時,可用濾紙隔着手指,進行操作。處方舉例處方照上述調配步驟 〔1〕取柯柯豆脂使成極薄的片狀,秤取約24克。
   〔2〕用蒸餾水約5毫升使靑黴素鈣溶解,再以含水羊毛脂3克使與靑黴素鈣溶液摻勻。
   〔3〕與賦形劑柯柯豆脂摻勻,其餘各項步驟,均可照冷製法的柯柯豆脂栓劑的調配方法各步驟進行調配。
   第六類甘油明膠栓劑——明膠在熱水中能溶解成爲溶液,經冷却後即呈膠凍體,和以甘油成爲甘油明膠;有適宜的硬度,可供栓劑賦形劑用。關於甘油明膠的製法已在前面栓劑的賦形劑一段中介紹過,茲不贅述。
   用甘油明膠作栓劑賦形劑,與柯柯豆脂比較起來,有某些缺點,譬如:對於鞣酸、沒食子酸、氯化高鐵等藥物,不宜用甘油明膠爲賦形劑,因有禁忌現象發生;賦形劑的硬度不易調整,欲加調整亦頗費時;乾的明膠泡軟,加熱溶解,作成溶液,相當費時,不便緊急需用;因爲明膠作成溶液一定要加熱才能溶解,不能像柯柯豆脂栓劑有時能用冷製法來調配。有以上所述理由,所以在栓劑的調製方面甘油明膠的應用,遠較柯柯豆脂爲少。
   調配方法:(一)主藥能耐熱的甘油明膠栓劑,可照前述普通方法(即含不溶性固體含質的柯柯豆脂栓劑的調配方法),進行至第三步驟時,將主藥研细加入傾注模孔,照普通方法作成栓劑即得。惟有數事應加注意:(1)甘油明膠的比重較柯柯豆脂爲大,約爲1:1.15所用栓模的重量均以柯柯豆脂爲標準,如易以甘油明膠,應乘以1.15即得需用甘油明膠賦形劑的用量。
   (2)要用油類作栓模的潤滑劑,常用的油類如花生油或杏仁油等。
   (3)甘油明膠多供男子尿道栓或鼻用栓的賦形劑用,當融熔的栓劑傾注模孔時,模孔的細窄空間,有時不易充滿,傾注此項栓劑時,事先將栓模微温,不致使融熔栓劑一遇冷模即行凝固,而不能直達模孔內的細窄空間;栓模啓開,先用油類潤滑,由栓模的橫斷面上傾注融熔栓劑,須略富裕一些,乘其未冷凝以前,要迅速闔上栓模,旋緊模上螺絲,使其緊密接合;待冷後可以取出栓劑。
   (二)主藥不能耐熱的甘油明膠栓劑,如靑黴素栓劑等。其調配方法與上述的方法相似,惟須待賦形劑冷至低温(約40°—50℃)再與主藥摻和,照普通方法作成栓劑。
   處方舉例 (1)處方計算:多作栓劑2個計栓劑10個需用硫酸銅爲10×0.006克=0.06克鼻用栓劑大抵爲1克,甘油明膠的比重爲1.15賦形劑的用量約爲:
  10×1克×1.15=11.5克調配方法:即按照上述甘油明膠栓劑的調配方法(一)先使硫酸銅研細,與甘油明膠攙和,照普通方法作成栓劑即得。
   (2)處方女子陰戶栓劑約爲4克的栓模,調配方法是先把靑黴素鈣用蒸餾水5毫升溶解,用餘量蒸餾水、檸檬酸鈉及布託本,共同加熱使沸,加入明膠,攪拌待溶;水分揮散,應加補足,明膠溶液冷至50℃時,將靑黴素鈣溶液加入攪勻;照普通方法作成栓劑。靑黴素栓應於10℃以下的温度儲存。
   第七類肥皂栓劑——硬脂酸肥皂,(即硬脂酸鈉)供栓劑賦形劑用,其吸收甘油的情形較明膠爲優:一方面硬脂酸肥皂可以吸着栓劑95%以上的甘油;實爲甘油栓的優良賦形劑。一方面硬脂酸肥皂可以幫助甘油發揮致瀉的療效;所以硬脂酸肥皂實爲甘油栓劑的優良賦形劑。惟以硬脂酸肥皂爲賦形劑的甘油栓劑,其唯一缺點是極易吸收潮濕,引濕性極大,製得的栓劑,需用蠟紙或錫箔包裹,使與空氣隔離爲佳。由硬脂酸肥皂作甘油栓劑,其原料用量有各種不同的比量;有直接用硬脂酸鈉的,也有用碳酸鈉及硬脂酸,使皂化而新鮮製備硬脂酸肥皂的;茲簡扼介紹如次:(1)(2)(3)調配方法 (1)直接用硬脂酸鈉的——置甘油於蒸發皿內,在水浴上加熱至95℃投入硬脂酸鈉,攪拌溶解,嗣加入蒸餾水,攪勻,即照普通方法傾注栓模內作成栓劑。
   (2)用碳酸鈉及硬脂酸新鮮皂化的——置甘油於蒸發皿內,加碳酸鈉水溶液,在水浴上加熱,徐徐加入硬脂酸,隨加隨攪拌,約繼續加熱15分鐘,俟二氧化碳止息,溶液已轉呈透明,不應含有氣泡,放冷至38℃左右;而仍能流動時,照普通方法作成栓劑。
   處方舉例處方即照上述肥皂栓劑的調配方法(二)調配之。
   實習33

知识出处

調劑學

《調劑學》

出版者:華東醫務生活社出版

本書供中級藥科學校調劑學教科書用;在取材方面,力求簡扼,除着重調劑的技術指導外,對於調劑前後的有關業務,如佈置設計保管統計報銷及服務觀點等,亦加論列。目前我國經濟建設尚在開始,物質條件還不能達到理想境地,尤以廣大農村的衞生工作,更應注意到客觀條件;所以本書的敍述及設備利用等,儘量適應國情。

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